Risperidon ist ein Neuroleptikum und
wird
peroral eingesetzt bei chronischen schizophrenen Psychosen,
mäßig schweren bis schweren manischen Episoden im
Rahmen
bipolarer Störungen, Verhaltensstörungen, chronischer
Aggressivität bei psychotischer Demenz sowie parenteral bei
schizophrenen Psychosen.
Wirkungsmechanismus
Risperidon ist ein Neuroleptikum und ein
selektiver monoaminerger Antagonist mit hoher Affinität an
serotonergen 5-HT2A- und mit etwa 20-fach geringerer Affinität
an
dopaminergen D2-Rezeptoren. Risperidon bindet ebenfalls an
α1-adrenerge und mit geringerer Affinität an
H1-histaminerge
und α2-adrenerge Rezeptoren. Risperidon hat keine
Affinität
an cholinergen Rezeptoren.
Obwohl Risperidon als potenter D2-Rezeptor-Antagonist die
Positiv-Symptome der Schizophrenie verbessert, verursacht die Substanz
eine geringere Dämpfung der motorischen Aktivität und
seltener Katalepsien als klassische Neuroleptika. Ein ausgewogener
zentraler Serotonin- und Dopamin-Rezeptor-Antagonismus kann die Neigung
zu extrapyramidalen Nebenwirkungen vermindern und die therapeutische
Wirksamkeit gegenüber den Negativ- und affektiven Symptomen
der
Schizophrenie vergrößern.
In keiner der Phase III-Studien, in welchen die Wirksamkeit und
Sicherheit von i.m. Injektionen einer Zubereitung mit
verzögerter
Freisetzung von in Poly(glycolsäure-co-milchsäure)
(25:75)
mikroverkapseltem Risperidon untersucht wurden, ergab sich ein
Zusammenhang zwischen den Plasma-Konzentrationen der aktiven
antipsychotischen Fraktion (Risperidon/9-Hydroxy-Risperidon) und der
Änderung der Gesamtpunktzahl nach PANSS (Positive and Negative
Syndrome Scale) bzw. ESRS (Extrapyramidal Symptom Rating Scale).
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Risperidon
- bestehende, nicht durch Arzneimittel bedingte
Hyperprolaktinämie
Relative Gegenanzeigen
Vorsichtige Anwendung:
- bestehende Krampfanfälle bzw. anamnestisch bekannte sonstige
mit
einer potenziellen Senkung der Krampfschwelle einhergehende
Erkrankungen (einschließlich Epilepsie)
- gleichzeitiges Vorliegen von Prolaktin-abhängigen Tumoren
(z. B. Prolaktinome der Hypophyse)
- möglicherweise Prolaktin-abhängige Tumore (z. B.
epitheliale Mamma-Tumore)
- Parkinson-Krankheit (sorgfältige
Nutzen/Risiko-Abwägung,
erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Risperidon,
Verschlechterung der Vorerkrankung, erhöhtes Risiko
für ein
malignes neuroleptisches Syndrom)
- Lewy-Body Demenz (sorgfältige
Nutzen/Risiko-Abwägung,
erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Risperidon,
erhöhtes
Risiko für ein malignes neuroleptisches Syndrom)
- (v. a. schwere) Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie z. B.
Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Reizleitungsstörungen,
Dehydrierung/Hypovolämie, zerebrovaskuläre
Erkrankungen
- kardiovaskuläre Erkrankungen wie z. B.
familiär-anamnestisch bekannte QT-Verlängerung,
Bradykardie,
Elektrolytstörungen (Hypokaliämie,
Hypomagnesiämie)
- eingeschränkte Nierenfunktion (vorsichtige Anwendung, bzgl.
parenteraler Anwendung mit verzögerter Freisetzung nicht
untersucht)
- eingeschränkte Leberfunktion (vorsichtige Anwendung, bzgl.
parenteraler Anwendung mit verzögerter Freisetzung nicht
untersucht)
- höheres Lebensalter bei bestehender Demenz (v. a. bei
prädisponierenden Faktoren für einen Insult wie
Bluthochdruck, kardiovaskulären Erkrankungen oder
vaskulär
bedingte Demenz sorgfältige Nutzen/Risiko-Abwägung)
- Schwangerschaft (strenge Indikationsstellung)
- Stillzeit (strenge Nutzen/Risiko-Abwägung)
- pathologische Veränderungen des Blutbildes (besonders
vorsichtige Anwendung)
- Indikation manische Episoden bei bipolaren Störungen,
zusätzlich: höheres Lebensalter (vorsichtige
Behandlung)
- Indikation Schizophrenie, Indikation manische Episoden bei bipolaren
Störungen, zusätzlich: Alter < 15 Jahre
- Indikation Verhaltensstörungen bei Intelligenzminderung,
zusätzlich: Alter < 5 Jahre
parenterale Anwendung mit verzögerter Freisetzung,
zusätzlich:
- höheres Lebensalter (begrenzte klinische Daten)
- Alter < 18 Jahre (Fehlen von Daten zu
Unbedenklichkeit/Wirksamkeit)
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen,
ohne Angabe der Häufigkeit - Agranulozytose
- Wasser-Intoxikation
- anaphylaktische Reaktion
- bei älteren Demenz-Patienten häufiger als bei
anderen
Patienten: transitorische ischämische Attacken, apoplektischer
Insult (auch mit letalem Ausgang), Herzinsuffizienz,
plötzlicher
Herztod, Pneumonie
- auf Grund der QT-Verlängerung nicht
auszuschließen:
ventrikuläre Arrhythmie, Kammerflimmern, ventrikuläre
Tachykardie, plötzlicher Tod, Herzstillstand, Torsades de
Pointes
- Blepharospasmen
- Manifestation eines latenten Diabetes mellitus (auch nach Absetzen)
Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10) - Parkinsonismus (u. a. mit
übermäßiger Speichelsekretion,
Speichelfluss,
Hypokinesie, Maskengesicht etc.), Akathisie (u. a. Ruhelosigkeit,
Hyperkinesie, Restless-leg-Syndrom), Kopfschmerzen, v. a. bei
vorbestehender Manie: extrapyramidalmotorische Symptome
- Schlaflosigkeit, Angst, Depression
- Infektionen der oberen Atemwege
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100) - Serum-Prolaktin-Erhöhung,
Erhöhung der Serum-Glucose, Erhöhung der
Serum-Transmaninasen, Gewichtszunahme
- Tachykardie, AV-Block, Hypertonie, Hypotonie
- Anämie
- Schwindel/Vertigo, Sturz, Tremor (auch Parkinson-Ruhetremor),
Dystonie (u. a. Muskelkrämpfe, Zungenlähmung,
Opisthotonus,
Trismus, Gesichtskrampf, Zungenkrampf etc.), Somnolenz, Sedierung,
Lethargie, (tardive) Dyskinesie (u. a. Muskelzuckungen, choreoathetoide
Bewegungen, Athetose, Myoklonus, erhöhtes Risiko einer
Irreversibilität bei älteren Patienten bzw. bei
bestehender
organischer Hirnschädigung)
- Verschwommensehen, Konjunktivitis
- Dyspnoe, Epistaxis, Husten, nasale Verstopfung, pharyngolaryngealer
Schmerz
- Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Übelkeit, abdominaler
Schmerz,
Dyspepsie, Gastritis, Mundtrockenheit, Magen-Beschwerden,
Zahnschmerzen, verstärkter Appetit, verminderter Appetit
- Arthralgie, Rückenschmerzen, Gliederschmerzen, Myalgie
- Pneumonie, Influenza, Bronchitis, Harnwegsinfektion, Infektion der
unteren Atemwege, Infektion des Ohres, Sinusitis, virale Infektion
- Harninkontinenz, Enuresis
- Hautausschlag, Ekzem
- Pyrexie, peripheres Ödem, Asthenie
- Agitation, Schlafstörung
- Amenorrhoe, Galactorrhoe, erektile Dysfunktion
i.m. Anwendung mit retardierter Freisetzung, zusätzlich:
- Gewichtsabnahme, Erhöhung der γ-GT,
Erhöhung der Leberenzyme
- Schmerz an der Injektionsstelle
