Ropinirol ist ein zentral wirksamer
Dopamin D2-Rezeptoragonist, der alleine oder in Kombination mit L-Dopa
bei der Parkinsonschen Krankheit eingesetzt wird. Des Weiteren ist
Ropinirol zur symptomatischen Behandlung des mittelschweren bis
schweren idiopathischen Restless-Legs-Syndroms zugelassen.
Wirkungsmechanismus
Ropinirol
ist
ein zentral und peripher wirksamer, nicht ergoliner Dopamin
D2-Rezeptoragonist. Ropinirol stimuliert zentrale Dopamin
D2-Rezeptoren, gleicht damit das bei der Parkinsonschen Krankheit
bestehende gestörte Gleichgewicht aus und verbessert damit vor
allem die Minussymptome (Hypo- und Akinese) des Parkinson-Syndroms.
Ropinirol verursacht durch seine Wirkung im Hypothalamus und in der
Hypophyse eine Hemmung der Prolaktinsekretion.
In In vitro-Studien wurde gezeigt, dass Ropinirol eine
Affinität
zu D2-Rezeptoren und noch stärker zu D3-Rezeptoren, nicht aber
zu
D1-Rezeptoren hat. Zu zentralen Adrenozeptoren, 5-HT-, GABA-,
Benzodiazepin- oder muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren besteht
keine Affinität. Eine geringe Affinität besitzt
Ropinirol zu
Opioid-Rezeptoren und zu peripheren alpha2-Adrenozeptoren. Eine
relevante pharmakologische Wirkung in vivo kann daraus jedoch nicht
abgeleitet werden.
In pharmakologischen Experimenten an Mäusen, Ratten und
Krallenaffen hat Ropinirol eine Wirkung, die der von Diazepam
vergleichbar ist. Die Behandlung von Katzen mit Ropinirol
führt
zur Senkung des arteriellen Blutdrucks, der Herzfrequenz, der
Koronardurchblutung, des myokardialen Sauerstoffverbrauchs und des
peripheren Gesamtwiderstandes. Ropinirol führt auch bei
Ratten,
Affen und Mensch zu einer orthostatischen Hypotonie. Nach 7- oder
14tägiger Behandlung entwickelt sich eine Toleranz
gegenüber
der blutdrucksenkenden Wirkung. Es wird vermutet, dass Ropinirol durch
seine Dopamin-D2-agonistische Wirkung an präsynaptischen
Bindungsstellen die Freisetzung von Noradrenalin hemmt.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Ropinirol
- schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min)
-- Morbus Parkinson:
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- Leberfunktionstörungen: Hierzu liegen keine speziellen
klinischen Studien vor.
-- Restless-Legs-Syndrom:
- schwere Leberfunktionsstörung
Relative
Gegenanzeigen
- psychiatrisch zu behandelnde oder psychotische Störungen:
sorgfältige Abwägung des
Nutzen-Risiko-Verhältnisses vor
der Behandlung mit Dopaminrezeptor-Agonisten
- schwere kardiovaskuläre Erkrankungen (insb.
Koronarinsuffizienz): mit Vorsicht zu therapieren
-- Restless-Legs-Syndrom:
- mittelschwere Leberfunktionsstörung (Patienten sollen
engmaschig auf Nebenwirkungen überwacht werden)
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker
Unerwünschte Wirkungen,
ohne Angabe der Häufigkeit
In Zusammenhang mit der Anwendung von Dopaminrezeptor-Agonisten wurden
gesteigerte Libido, Hypersexualität und pathologisches Spielen
(Spielsucht) beobachtet.
Sehr
häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit Ropinirol als
Monotherapie auftraten:
- Schläfrigkeit
- Synkope
- Übelkeit
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit Ropinirol als
Kombinationstherapie auftraten:
- Dyskinesie
- Schläfrigkeit
- Übelkeit
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit Ropinirol als
Monotherapie auftraten:
- Halluzinationen
- Beinödem
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit Ropinirol als
Kombinationstherapie auftraten:
- Verwirrtheit
- Halluzinationen
- Sodbrennen
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- deutliche Tagesmüdigkeit
- plötzliches Einschlafen
- Hypotonie (in seltenen Fällen schwere)
- orthostatische Hypotonie (in seltenen Fällen schwere)
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit Ropinirol als
Monotherapie auftraten:
- Schmerzen im Abdomen
- Erbrechen
- Sodbrennen
Sehr
seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- hepatische Reaktionen
- Anstieg der Leberenzyme
