Roxithromycin ist ein
Makrolid-Antibiotikum
zur oralen Anwendung, das bakteriostatisch auf proliferierende Keime
wirkt. Das Wirkungsspektrum umfasst vorwiegend gram-positive Keime.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der Makrolide finden sich hier.
Roxithromycin ist ein semisynthetisches Makrolid mit einer
dem
Erythromycin ähnlichen Struktur. Roxithromycin ist
Säure-stabil und wirkt überwiegend bakteriostatisch.
Die
antibakterielle Wirkung wird durch Bindung an die 50S-Untereinheit der
bakteriellen Ribosomen erzielt, wodurch deren Proteinsynthese gehemmt
wird.
Roxithromycin besitzt ein anderen Makrolid-Antibiotika vergleichbares
Wirkspektrum. Erwähnenswert ist neben der im Vergleich zu
Erythromycin günstigeren Kinetik (Resorption,
Eliminationshalbwertszeit) die bedeutend stärkere Anreicherung
in
Makrophagen. Der Quotient der intra-/extrazellulären
Konzentration
von Roxithromycin beträgt etwa 190, während
Erythromycin in
nur 8fachem Ausmaß in den Makrophagen angereichert wird.
Zusätzlich scheint Roxithromycin Chemotaxis und
Adhäsion
neutrophiler Granulozyten zu erhöhen, was in gesteigertem
Maße zu Phagozytose und Lyse der Erreger und damit zu
erhöhter antibiotischer Wirksamkeit führt.
Zu Erythromycin besteht eine fast vollständige Kreuzresistenz.
Eine Resistenz-Entwicklung ist wie bei Erythromycin möglich.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen - Überempfindlichkeit gegen
Roxithromycin oder gegen andere Makrolid-Antibiotika
Relative Gegenanzeigen
- Leberfunktionsstörungen (strenge Indikationsstellung)
- (v.a. schwere) Nierenfunktionseinschränkung
- Schwangerschaft (strenge Nutzen/Risiko-Abschätzung)
- Stillzeit (strenge Nutzen/Risiko-Abschätzung,
möglichst Abstillen)
- angeborene oder erworbene QT-Intervall-Verlängerungen
- Hypokaliämie, Hypomagnesiämie
- klinisch relevante Bradykardie
- symptomatische Herzinsuffizienz
- Herzrhythmusstörungen in der Anamnese
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen,
ohne Angabe der Häufigkeit
- Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre
Tachykardie, Torsade de pointes
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- gastrointestinale Störungen wie z.B. Übelkeit,
Brechreiz und/oder Erbrechen, Magenschmerzen, Diarrhoe
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Überempfindlichkeitsreaktionen unterschiedlicher
Schweregrade,
meist Haut- und Schleimhautreaktionen wie Rötung, Schwellung
mit
oder ohne Juckreiz, Purpura
- vorüber gehender Anstieg der Serum-Konzentrationen von
Transaminasen, γ-GT, alkalischer Phophatase, Bilirubin
Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- blutige Diarrhoe
- Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Störungen
des Geschmacks- und/oder Geruchssinnes
- Hepatitis mit oder ohne Cholestase, Symptome einer Pankreatitis
- Überempfindlichkeitsreaktionen mit Schwellung von Gesicht,
Zunge
und/oder Kehlkopf, Atemnot, bis hin zum lebensbedrohlichen Schock
