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Rupatadin


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Rupatadin

Rupatadin ist eine chlorhaltige heterocyclische Verbindung, die zur Stoffklasse der Azine (Pyridin-Verbindungen) zählt. Im Fertigpräparat Rupafin® liegt es als Salz der Fumarsäure vor.

Formel Rupatadin

Wirkstoffklasse

  • Antiallergikum
  • H1-Antihistaminikum

Fertigpräparate

  • Rupafin® 

Wirkung

Rupatadin gehört zur Gruppe der H1-Antihistaminika, und wird zur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinitis (Heuschnupfen) und chronischen Urtikaria (Nesselsucht) eingesetzt. Mit Rupatadin liegt eine Substanz vor, die nicht nur eine starke und spezifische antihistaminerge Wirksamkeit, sondern auch eine PAF (Plättchenaktivierender Faktor)-antagonistische Wirkung aufweist (dualer Wirkmechanismus).

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der H1-Antihistaminika finden sich hier.

Rupatadin wirkt ohne vorherige Verstoffwechselung an den H1- und PAF-Rezeptoren, ist also kein Prodrug und weist im Vergleich zu anderen Antihistaminika wie Levocetirizin oder Fexofenadin eine höhere Affinität zum H1-Rezeptor auf. Gleichzeitig blockiert Rupatadin die PAF-Rezeptoren. Diese Eigenschaft könnte bei allergisch bedingten, PAF-vermittelten Entzündungsprozessen ebenso wie bei Manifestationen bronchialer Hyperaktivität von Bedeutung sein. Bei Patienten mit einer Anaphylaxie ist PAF erhöht und korreliert mit der Schwere der Reaktion, insbesondere bei tödlich verlaufender Erdnuss-Allergie.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Rupatadin darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Rupatadin.

Die kardiale Sicherheit von Rupatadin wurde in einer gründlichen QT/QTc-Studie untersucht. Rupatadin hatte in Dosierungen, die bis zum 10-fachen über therapeutischen Dosen lagen, keine Auswirkung auf das EKG daher bestehen keine Bedenken hinsichtlich der kardialen Sicherheit. Jedoch muss Rupatadin bei Patienten mit einem bekanntermaßen langen QT-Intervall, einer nicht korrigierten Hypokaliämie, bereits bestehenden Herzrhythmusstörungen wie z.B. einer klinisch signifikanten Bradykardie oder einer akuten myokardialen Ischämie mit Vorsicht angewendet werden.
Rupatadin muss bei älteren Patienten (65 Jahre und älter) mit Vorsicht angewendet werden. Obwohl in klinischen Studien insgesamt keine Unterschiede in der Wirksamkeit und Sicherheit beobachtet wurden, ist es wegen der geringen Zahl der in Studien behandelten älteren Patienten nicht auszuschließen, dass einzelne ältere Patienten mit größerer Empfindlichkeit reagieren.

Rupatadin wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren (fehlende Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit).

Zur Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion liegen keine klinischen Erfahrungen vor. Daher wird die Anwendung bei diesen Patienten zur Zeit nicht empfohlen.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Häufige unerwünschte Wirkungen (≥ 1% und < 10%):
- Somnolenz, Kopfschmerzen, Schwindel
- Mundtrockenheit
- Müdigkeit, Schwäche.

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (≥ 0,1% und < 1%):
- Blut-Kreatinkinase erhöht, Alaninaminotransferase (GPT) erhöht, Aspartataminotransferase (GOT) erhöht, Leberfunktionstest abnormal, Gewichtszunahme
- Aufmerksamkeitsstörung
- Nasenbluten, trockene Nase, Pharyngitis, Husten, trockener Rachen, Rachenschmerz, Schnupfen
- Übelkeit, Schmerzen im Oberbauch, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung
- Hautausschlag
- Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen
- Gesteigerter Appetit
- Durst, Unwohlsein, Fieber
- Reizbarkeit