Das kurzwirksame
β2-Sympathomimetikum
Salbutamol erschlafft die glatte Muskulatur der Bronchien, der
Gefäßmuskulatur und des Uterus.
Wirkungsmechanismus
Der
Mechanismus der bronchodilatatorischen bzw. tokolytischen Wirkung von
β2-Sympathomimetika besteht in der Aktivierung der
Adenylatcyclase, in deren Folge es zu einer Anreicherung von cAMP
kommt. Cyclisches AMP aktiviert spezifische Proteinkinasen, die
ihrerseits verschiedene inaktive Enzyme (wie Phospholipasen,
Triglyceridlipasen) in ihre aktive Form überführen.
Dies hat
u. a. eine Abnahme der zytosolischen Calcium-Konzentration mit
konsekutiver Hemmung der kontraktilen Elemente in der glatten
Muskulatur (Darm, Uterus, Gefäßwand) zur Folge,
wobei die
Konzentration an Calcium-Ionen durch verstärkten
Auswärtsstrom aus der Zelle und erhöhte Aufnahme in
das
sarkoplasmatische Retikulum reduziert wird.
Eine Steigerung der mukoziliären Clearance trägt zur
Wirkung bei chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen bei.
β2-Sympathomimetika weisen zudem einen antiallergischen Effekt
auf, da sie die Freisetzung von bronchokonstriktorisch wirksamen
Mediatoren (wie Histamin, NCF [neutrophile chemotactive factor] und
Prostaglandin D2) aus Mastzellen hemmen.
Die durch den Agonismus an β2-Rezeptoren der
Gefäßwand
hervor gerufene periphere Vasodilatation bewirkt konsekutiv einen
reflektorischen positiv chronotropen Effekt ohne wesentliche Steigerung
des Herzschlagvolumens. Der diastolische Blutdruck sinkt in der Regel,
während der systolische Blutdruck absinken oder ansteigen kann.
Die metabolischen Wirkungen, die v. a. bei erhöhter Dosierung
zum
Tragen kommen, umfassen eine Senkung des Kalium-Spiegels in Folge
erhöhter Aufnahme von Kalium-Ionen in die Skelett-Muskulatur
sowie
eine Steigerung des Glucose-, Lactat-, Glycerol- und Insulin-Spiegels
und der Konzentration an freien Fettsäuren im Serum.
Am Tier wirken β2-Sympathomimetika in hohen Dosen
hypertrophisch
auf die quergestreifte Muskulatur, die klinische Relevanz ist bisher
ungeklärt.
In
therapeutischer Dosierung ist Salbutamol
β2-selektiv und wird bei
chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen mit reversibler Komponente
eingesetzt.
Normalerweise führt Salbutamol nicht zu einer Stimulation des
Zentralnervensystems.
Durch zunehmende Affinität an β1-Rezeptoren wirkt
Salbutamol im höheren Dosisbereich positiv inotrop am Herzen.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Relative Gegenanzeigen
- schwere Herzerkrankungen, insbesondere frischer Myokardinfarkt,
koronare Herzkrankheit, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie,
tachykarde Arrhythmien
- schwere und unbehandelte Hypertonie
- Aneurysmen
- schwer kontrollierbarer Diabetes mellitus
- Phäochromozytom
- Schwangerschaft, v. a. 1. Trimenon
- Stillzeit
orale Anwendung nicht retardierter Darreichungsformen,
zusätzlich:
- Hyperthyreose
- Alter < 23 Monate
bronchopulmonale Anwendung, zusätzlich:
- Alter < 20 Monate
- Hyperthyreose
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
bronchopulmonale Anwendung:
- metabolische Veränderungen wie Hyperglykämie,
Anstieg des
Blut-Spiegels von Insulin, freien Fettsäuren, Glycerol, Ketonen
orale Anwendung:
- Unruhe-Gefühl (ggf. reversibel nach den ersten 1-2
Therapiewochen), Hyperaktivität (bei Kindern)
- Hypokaliämie
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
bronchopulmonale Anwendung:
- Tremor
- Kopfschmerzen
- Tachykardie
orale Anwendung:
- v. a. bei besonderer Empfindlichkeit und/oder höherer
Dosierung:
feinschlägiger Tremor an Händen oder Fingern,
Palpitationen
(ggf. reversibel nach den ersten 1-2 Therapiewochen)
- Kopfschmerzen
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
bronchopulmonale Anwendung:
- Schwitzen (ggf. reversibel nach den ersten 1-2 Therapiewochen)
- Unruhe, Schwindel (ggf. reversibel nach den ersten 1-2 Therapiewochen)
- Übelkeit (ggf. reversibel nach den ersten 1-2 Therapiewochen)
- Reizung/Missempfindungen im Mund- und Rachenbereich (ggf. reversibel
nach den ersten 1-2 Therapiewochen)
- Palpitationen
- Muskelkrämpfe
Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
bronchopulmonale Anwendung:
- Hypokaliämie
- Myalgien
- ventrikuläre Extrasystolen, Angina pectoris, Hypertonie,
Hypotonie
- periphere Vasodilatation
orale Anwendung:
- v. a. bei Prädisposition: kardiale Arrhythmien (u. a.
Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie, Extrasystolie),
myokardiale Ischämien
Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
bronchopulmonale Anwendung:
- v. a. im Alter bis 12 Jahre: zentrale Stimulation mit
Übererregbarkeit, hyperaktiven
Verhaltensauffälligkeiten,
Schlaf-Störungen, Halluzinationen
- Überempfindlichkeitsreaktionen, wie z. B. Juckreiz,
Exanthem,
Blutdruckabfall, Thrombozytopenie, Gesichtsödem, Nephritis
- Lactatazidose (v. a. bei der Behandlung akuter
Asthma-Anfälle)
- Tachyarrhythmie (u. a. Vorhofflimmern, supraventrikuläre
Tachykardie, Extrasystolie), myokardiale Ischämie
- paradoxer Bronchospasmus
orale Anwendung:
- Miktionsstörungen
- Sodbrennen
- Muskelkrämpfe
- akute Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Anaphylaxie,
Quincke-Ödem, Juckreiz, Urtikaria, Exanthem, Bronchospasmus,
Blutdruckabfall, Kollaps)
- Lactatazidose
