Sertralin ist ein Antidepressivum aus
der
Klasse der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und in Deutschland
zugelassen zur Rezidivprophylaxe depressiver Erkrankungen
(Prävention des Wiederauftretens neuer depressiver Episoden)
und
zur Behandlung depressiver Erkrankungen (Episoden einer Major
Depression).
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der SSRI und SNRI finden sich hier.
Sertralin
hat sich in vitro als potenter und selektiver Hemmer der neuronalen
Wiederaufnahme von Serotonin erwiesen, wodurch im Tiermodell dessen
physiologische Wirkung verstärkt wurde. Es hat nur sehr
schwache
Effekte auf die neuronale Noradrenalin- oder Dopamin-Aufnahme (etwa
70fach höher Konzentrationen notwendig). In klinischen
Dosierungen
hemmt Sertralin die Aufnahme von Serotonin in menschliche Thrombozyten.
Da die volle therapeutische Wirkung aber erst mit einer
Verzögerung von 2-3 Wochen eintritt, werden
zusätzliche
Veränderungen auf Rezeptorebene diskutiert. So soll Sertralin
die
serotonerge Neurotransmission durch Herabsetzung der Zahl der
präsynaptischen inhibitorischen Autorezeptoren
verstärken.
Auch soll die Zahl der präsynaptischen 5-HT1-Rezeptoren
abnehmen,
was die autoregulatorische Inhibition der Serotoninfreisetzung
vermindert und eine erhöhte Neurotransmission bedingt.
Sertralin hat sich in den tierexperimentellen Untersuchungen als frei
von stimulierenden, sedierenden oder anticholinergen bzw.
kardiotoxischen Effekten erwiesen. In experimentellen Studien bei
Gesunden zeigte Sertralin keine sedierenden Eigenschaften und
verändert nicht die psychomotorische
Leistungsfähigkeit.
Wegen seiner selektiven Hemmwirkung auf die Serotonin-Wiederaufnahme
beeinflusst Sertralin die Katecholaminaktivität nicht. Es
weist
darüber hinaus keine Affinität zu Muskarin-,
Serotonin-,
Dopamin-, Histamin-, Benzodiazepin-, GABA- oder adrenergen Rezeptoren
auf. Wie auch bei anderen klinisch wirksamen Antidepressiva war die
chronische Verabreichung von Sertralin mit einer Verminderung der
Ansprechbarkeit zerebraler Noradrenalinrezeptoren verbunden.
Im Vergleich mit anderen klinisch wirksamen Antidepressiva zeigt
Sertralin ähnliche Effekte auf das Schlafprofil.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Sertralin
Relative Gegenanzeigen
- instabile Epilepsie: Erfahrungen sind begrenzt, Behandlung sollte
vermieden werden.
- stabil kontrollierte Epilepsie: Anwendung nur bei
sorgfältige Überwachung
- eingeschränkte Leberfunktion: Anwendung nur unter
sorgfältiger Therapiekontrolle
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- Leberfunktionsstörungen: Anwendung mit Vorsicht
- schwere Leberfunktionsstörungen: Eine Anwendung sollte nicht
erfolgen, da keine klinischen Daten vorhanden sind.
- Manie/Hypomanie in der Vorgeschichte: Anwendung mit Vorsicht
- Elektrokrampftherapie (EKT): Es liegen keine klinischen Erfahrungen
zur gleichzeitigen Durchführung einer EKT unter Einnahme von
Sertralin vor; zur Vorsicht wird geraten.
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen,
ohne Angabe der Häufigkeit
- Fälle von suizidalen Gedanken oder suizidalem Verhalten
während der Therapie mit Sertralin oder kurze Zeit nach
Beendigung
der Behandlung sind berichtet worden.
- Das Absetzen von Sertralin führt, insbesondere wenn es
abrupt
geschieht, häufig zu Absetzreaktionen.
Schwindelgefühl,
Empfindungsstörungen (einschließlich
Parästhesien),
Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und
intensiver Träume), Erregtheit oder Angst, Übelkeit
und/ oder
Erbrechen, Zittern und Kopfschmerzen sind die am häufigsten
berichteten Reaktionen. Im Allgemeinen sind diese Symptome leicht bis
mäßig schwer und gehen von selbst zurück,
bei einigen
Patienten können sie jedoch schwerwiegend sein und
länger
andauern.
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Dyspepsie
- vermehrtes Schwitzen
- Asthenie, Müdigkeit, Hitzewallungen
- Hautausschlag
- Brustschmerz, Palpitationen
- Verstopfung, abdominelle Schmerzen, Erbrechen
- Tinnitus
- Kopfschmerzen, Bewegungsstörungen (einschließlich
extrapyramidale Symptome wie Hyperkinesie, erhöhter
Muskeltonus,
Zähneknirschen oder Gangstörungen),
Parästhesie,
Hypästhesie
- Gähnen, Agitiertheit, Angst
- Menstruationsstörungen
- Sehstörungen
- Absetzreaktionen treten bei einer Beendigung der Behandlung
häufig auf, besonders wenn die Behandlung plötzlich
abgebrochen wird. Schwindelgefühl,
Empfindungsstörungen
(einschließlich Parästhesien),
Schlafstörungen
(einschließlich Schlaflosigkeit und intensiver
Träume),
Erregtheit oder Angst, Übelkeit und/oder Erbrechen, Zittern
und
Kopfschmerzen sind die am häufigsten berichteten Reaktionen.
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Unwohlsein, Gewichtszunahme, Gewichtsabnahme, Fieber
- Purpura, veränderte Funktion der Blutplättchen,
veränderte Blutungsneigung (wie Epistaxis, gastrointestinale
Blutungen oder Hämaturie)
- Pruritus, Alopezie, Erythema multiforme
- schwere Leberstörungen (einschließlich Hepatitis,
Gelbsucht und Leberversagen), asymptomatische Erhöhungen der
Serumtransaminasen (SGOT und SGPT); die
Transaminasenveränderungen
traten zumeist innerhalb der ersten 9 Wochen der Behandlung auf und
verschwanden rasch wieder nach Absetzen der Therapie.
- periphere Ödeme, Hypertonie, periorbitale Ödeme,
Synkope, Tachykardie
- abnorme Laborwerte
- verstärkter Appetit, Pankreatitis
- Mydriasis
- Migräne
- Euphorie, depressive Symptome, Halluzinationen, Manie, Hypomanie
- Arthralgie, Muskelkrämpfe
- Harninkontinenz
Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- anaphylaktoide Reaktion, allergische Reaktionen, Allergie
- Leukopenie, Thrombozytopenie
- Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Galactorrhoe,
Hypothyreose, Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion
- Lichtempfindlichkeit der Haut, Urtikaria, Quincke-Ödem,
schwere
Hautexfoliation wie z.B. Stevens-Johnson-Syndrom und epidermale
Nekrolyse
- Priapismus
- unwillkürliche Muskelkontraktionen, Koma,
Krampfanfälle,
Anzeichen und Symptome, die mit einem Serotonin-Syndrom assoziiert
sind: Agitiertheit, Verwirrung, Diaphorese, Diarrhö, Fieber,
Hypertonie, Rigidität und Tachykardie. In einigen
Fällen
traten diese Symptome zusammen mit dem gleichzeitigen Gebrauch von
serotonergen Arzneimitteln auf.
- Libidoverlust (bei Frauen und Männern), Albträume,
aggressive Reaktionen, Psychose
- Bronchospasmus
- Hyponatriämie, die sich nach Absetzen der Therapie
zurückbildete. Einzelne Fälle standen
möglicherweise im
Zusammenhang mit dem Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion.
Zumeist traten diese Nebenwirkungen bei älteren Patienten auf
sowie bei Patienten, die Diuretika oder andere Medikamente einnahmen.
- Erhöhte Serumcholesterolwerte
- Gesichtsödem, Harnretention
- In Depressionsstudien wurden bei etwa 0,08% der Patienten, die mit
Sertralin behandelt wurden, epileptische Anfälle beobachtet.
In
Panikstudien traten bei keinem Patienten, der mit Sertralin behandelt
wurde, epileptische Anfälle auf. In Studien zu
Zwangsstörungen wurden bei 4 von ungefähr 1800
Patienten
(0,2%) epileptische Anfälle beobachtet. Drei dieser Patienten
waren Jugendliche, zwei mit einem bekannten Anfallsleiden und einer,
bei dem in der Familie ein Anfallsleiden bekannt war. Keiner dieser
Patienten hatte Antikonvulsiva eingenommen. In allen Fällen
war
der Kausalzusammenhang nicht gesichert.
- Psychomotorische Unruhe/Akathisie
