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Sparfloxacin
Wirkstoffklasse
Antibiotikum
Gyrasehemmer
Fertigpräparate
ZAGAM®
außer Handel
keine Fertigarzneimittel im Handel
Vorbemerkung
Sparfloxacin wurde mit Beginn des Jahres 2001
in Deutschland aus dem Handel genommen. Bereits vor der
Marktrücknahme wurde aufgrund unerwünschter Wirkungen in
Deutschland die Anwendung vom BfArM (Bundesinstitut für
Arzneimittel und Medizinprodukte) auf Pneumonien durch resistente
Pneumokokken beschränkt.
Wirkung
Das Antibiotikum Sparfloxacin ist ein
Gyrase-Hemmer der 2. Generation. Durch die Hemmung der bakteriellen
Gyrase (Topoisomerase II) verhindert die Substanz die erforderliche
Entdrillung und Verdrillung der DNA in der Bakterienzelle, was bei
empfindlichen Bakterien zum Zusammenbruch des Stoffwechsels führt.
Sparfloxacin wirkt bakterizid auf viele aerobe gramnegative,
grampositive und atypische Bakterien. Die Substanz zählt zu den
Breitspektrum-Antibiotika.
Wirkungsmechanismus
Sparfloxacin ist ein difluoriniertes Chinolonderivat mit struktureller Verwandtschaft zu Ciprofloxacin.
Sein Wirkspektrum ist vergleichbar mit dem anderer Fluorchinolone,
jedoch mit einer verstärkten in vitro Aktivität
gegenüber grampositiven Erregern, wie z.B. Streptococcus
pneumoniae sowie intrazellulären Erregern und Anaerobiern. Es
umfasst alle relevanten Erreger von ambulant erworbenen
Atemwegsinfektionen, wie z.B. Staphylokokken, Haemophilus influenza,
Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae und
Mycoplasma pneumoniae. Gegenüber Pseudomonas aeruginosa ist
Sparfloxacin weniger aktiv als Ciprofloxacin.
Aufgrund seines schweren Nebenwirkungsprofils war die Anwendung von
Sparfloxacin auf die Behandlung radiologisch bestätigter, ambulant
erworbener Lungenentzündungen beschränkt, die auf eine
konventionelle Therapie nicht angesprochen haben und entweder durch
Pneumokokken verursacht wurden, die hochgradig resistent gegen
Penicillin (MHK ≥ 2 mg/l) und andere Antibiotika waren, oder in
einem epidemiologischen Umfeld auftraten, das auf ein hohes Risiko
eines solchen multiresistenten Stammes hinweist.
Eine schwerwiegende unerwünschte Nebenwirkung ist die
Phototoxizität, einschließlich Manifestationen von
Sonnenbrand, Erythema und schweren bullösen Läsionen.
Manchmal wurde das Wiederauftreten der Symptome nach erneuter
Exposition gegenüber Sonnenlicht sogar mehrere Wochen nach
Beendigung der Behandlung beobachtet. Die Häufigkeit des
Auftretens von phototoxischen Reaktionen ist höher als bei anderen
Fluorchinolonen. Phototoxizität kann bei bewölktem Wetter
oder sogar bei Abwesenheit von direkter Sonnenexposition auftreten.
Folglich sollte den Patienten geraten werden, während der gesamten
Dauer der Behandlung und für 5 Tage nach Beendigung der Behandlung
eine Exposition gegenüber Sonnenlicht, hellem Licht und
UV-Strahlung zu vermeiden. Die Patienten müssen angewiesen werden,
bei den ersten Anzeichen oder Symptomen von Phototoxizität die
Behandlung mit Sparfloxacin abzubrechen und jede weitere Exposition
gegenüber Sonnenlicht, hellem Licht oder UV-Strahlung für die
nächsten 5 Tage zu vermeiden.
Vorteilhaft ist die hohe orale Bioverfügbarkeit, lange Halbwertszeit und sehr gute Gewebegängigkeit von Sparfloxacin.
Mehr zum Wirkmechanismus von Gyrasehemmern findet sich hier
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeigen (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- Exposition gegenüber Sonnenlicht, hellem, natürlichem Licht und UV-Strahlen.
- Phototoxische Reaktionen in der Anamnese.
- Überempfindlichkeit gegenüber Sparfloxacin oder gegenüber anderen Wirkstoffen aus der Familie der Chinolone.
- Gleichzeitige Einnahme von Amiodaron, Sotalol und Bepridil: Risiko
von Torsades de pointes aufgrund einer Verlängerung des
QTc-Intervalls (additive elektrophysiologische Effekte).
- Sehnenerkrankungen mit Fluorchinolonen in der Anamnese.
- Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel.
- bekannte, angeborene oder erworbene QTc-Verlängerung.
- Schwangerschaft.
- Kinder bis zum Ende der Wachstumsphase.
Relative Gegenanzeigen
- Stillzeit;
- Gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln mit bekannter
QTc-verlängernder und/oder Torsades-de-pointes-induzierender
Wirkung;
- Risikofaktoren für die Entwicklung einer Neurotoxizität
(incl. einer Nierenfunktionsstörung ohne Dosisanpassung), bzw.
eine bestehende ZNS-Erkrankung.
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 10%)
Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Abdominalschmerzen, Gastralgie.
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (1-10%)
- Phototoxizität einschließlich Manifestationen von
Sonnenbrand, Erythema und schweren bullösen Läsionen.
Manchmal wurde das Wiederauftreten der Symptome nach erneuter
Exposition gegenüber Sonnenlicht mehrere Wochen nach Beendigung
der Behandlung beobachtet.
- Hautreaktionen: Ausschlag, Pruritus, Schwellungen, Bläschen.
- Leber: Transaminasenerhöhung.
- Zentrales Nervensystem: Tremor, Trunkenheitsgefühl, Parästhesie, Sinnesstörungen, Kopfschmerz und Schwindel.
Unerwünschte Wirkungen, Einzelfälle
- Blut: einzelne Fälle von Thrombozytopenie.
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Leber: (von anderen Chinolone bekannt) cholestatische Hepatitis,
Ikterus, Leberzellschädigung, Hepatitis, Leberversagen,
Lebernekrose.
- Muskel- und Skelettsystem: Muskel- oder Gelenkschmerzen, Myalgien, Sehnenentzündung, Sehnenriss.
- Psychiatrisch zu behandelnde Störungen: Halluzinationen, Schlafstörungen bei Beginn der Behandlung.
- Störungen am Auge: Konjunktivitis und Uveitis.
