Sugammadex

Wirkstoffklasse Cyclodextrin Antidot Rocuronium-/Vecuroniumantagonist

Fertigpräparate Bridion®

Wirkung

Sugammadex ist ein modifiziertes Gamma-Cyclodextrin, bei dem es sich um eine selektiv relaxanzbindende Substanz handelt. Es wird zur schnellen Aufhebung der Wirkung von Rocuronium und Vecuronium (beides quartäre Muskelrelaxantien vom Steroidtyp) eingesetzt. Bei pädiatrischen Patienten wird Sugammadex nur zur routinemäßigen Aufhebung einer Rocuronium-induzierten Blockade empfohlen.

Wirkungsmechanismus

Sugammadex bildet mit den neuromuskulär blockierenden Substanzen Rocuronium oder Vecuronium im Plasma einen Komplex, wodurch die Menge der für die Bindung an den nikotinergen Rezeptoren in der neuromuskulären Endplatte zur Verfügung stehenden neuromuskulär blockierenden Substanz reduziert wird. Dies führt zu einer Aufhebung der Rocuronium- oder Vecuronium-induzierten Blockade.

Nach intravenöser Gabe von Sugammadex wird das freie Muskelrelaxans enkapsuliert (in das Molekül(-zentrum) eingeschlossen, siehe auch 3D-Bild unten). Dadurch entsteht ein Konzentrationsgradient für das Relaxans von der neuromuskulären Endplatte in den Intravasalraum, so dass sekundär weiteres folgt und enkapsuliert wird. Durch diesen Prozess wird die Wirkung des Muskelrelaxans beendet. Im Unterschied zu den bislang verfügbaren Muskelrelaxans-Antagonisten (Acetylcholinesterase-Inhibitoren wie Neostigmin) erfolgt damit die Wirkung nicht an der neuromuskulären Endplatte. Weiterhin tritt die Wirkung nach 2 bis 3 Minuten ein und damit um ein vielfaches schneller als bei den bislang verfügbaren Antagonisten.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
   
Sugammadex darf nicht angewendet werden, bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Bei Patienten mit schwer eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) war die Ausscheidung von Sugammadex bzw. des Sugammadex-Rocuronium-Komplexes verzögert. Zeichen eines erneuten Auftretens der neuromuskulären Blockade ergaben sich bei diesen Patienten jedoch nicht. Daten einer limitierten Anzahl von Patienten mit dialysepflichtiger Niereninsuffizienz zeigen eine uneinheitliche Reduktion der Plasmaspiegel von Sugammadex durch die Hämodialyse. Die Anwendung von Sugammadex bei Patienten mit schwer eingeschränkter Nierenfunktion wird nicht empfohlen.

Sugammadex wird von der Leber weder metabolisiert noch ausgeschieden. Daher wurden keine speziellen Studien bei Patienten mit Leberinsuffizienz durchgeführt. Patienten mit schwer eingeschränkter Leberfunktion sollten mit besonderer Vorsicht behandelt werden.

Sugammadex wurde nicht bei Patienten untersucht, die Rocuronium oder Vecuronium in der intensivmedizinischen Anwendung erhielten.

Sugammadex sollte nicht zur Aufhebung einer Blockade durch nicht-steroidale neuromuskulär blockierende Substanzen wie z.B. Succinylcholin oder Benzylisochinoline eingesetzt werden.

Wegen fehlender Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit sollte Sugammadex nicht zur Aufhebung einer Blockade durch andere steroidale neuromuskulär blockierende Substanzen als Rocuronium oder Vecuronium eingesetzt werden. Es liegen begrenzt Daten zur Aufhebung einer Pancuronium-induzierten Blockade vor, aber die Anwendung von Sugammadex hierfür wird nicht empfohlen.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (≥ 10%):
- Dysgeusie (Geschmacksstörung)

Häufige unerwünschte Wirkungen (≥ 1% und < 10%):
- Narkosekomplikationen, hinweisend auf ein Wiedereinsetzen der neuromuskulären Funktion, umfassen Bewegung der Gliedmaßen oder des Körpers oder Husten während der Narkose oder während der Operation, Grimassieren oder Saugen am Endotrachealtubus.
- In der Datenbank gepoolter Phase I-III Studien mit einer Placebogruppe war die Inzidenz desWiederauftretens einer Blockade während der neuromuskulären Überwachung 2% nach Sugammadex und 0% in der Placebogruppe. Nahezu alle Fälle stammen aus Dosisfindungsstudien, in denen eine unzureichende Dosis (weniger als 2mg/kg) verabreicht wurde.

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (≥ 0,1% und < 1%):
- Allergische Reaktionen
Bei Behandlung von Patienten mit Sugammadex wurden wenige Fälle von Wachheit berichtet. Der Zusammenhang mit Sugammadex ist unklar.

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 0,01%):
- In einer klinischen Studie an Patienten mit pulmonalen Komplikationen in der Vorgeschichte wurde bei zwei Patienten über Bronchospasmen als mögliche Nebenwirkung berichtet. Ein ursächlicher Zusammenhang konnte nicht vollständig ausgeschlossen werden. Wie bei allen Patienten mit pulmonalen Komplikationen in der Vorgeschichte sollte sich der Arzt über das mögliche Auftreten von Bronchospasmen bewusst sein.