Sumatriptan ist ein selektiver
Serotonin-5HT1-Rezeptor-Agonist zur oralen, subkutanen, rektalen und
intranasalen Anwendung. Eingesetzt wird Sumatriptan zur akuten
Behandlung von Migräneanfällen und
Clusterkopfschmerzen
(Horton-Syndrom).
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der Triptane finden sich hier.
Sumatriptan
ist ein spezifischer und selektiver Agonist am
5-Hydroxy-Tryptamin1D-Rezeptor (mit zusätzlicher - jedoch viel
geringerer - Affinität zum 5-HT1A-Rezeptor), der die
Kontraktion
bestimmter Blutgefäße vermittelt und
überwiegend in
kranialen Gefäßen gefunden wird. Da Sumatriptan
nicht oder
kaum liquorgängig ist, wird angenommen, dass die Substanz eine
Kontraktion der großen zerebralen Arterien sowie meningealer
Gefäße außerhalb der Blut-Hirn-Schranke
verursacht.
Damit wird der zerebrale Blutfluss nicht oder nur geringfügig
beeinträchtigt. An peripheren oder
Koronargefäßen zeigt
Sumatriptan weitaus geringere vasokonstriktorische Effekte (hier
herrschen v.a. Serotoninrezeptoren der Gruppe 5-HT2 vor). Durch die
Blutzirkulation in der Karotis wird Blut zu den extrakranialen und
intrakranialen Geweben der Gehirnhaut geführt. Es wird
angenommen,
dass eine Dilatation dieser Gefäße und/oder die
Ödembildung in diesen Blutgefäßen der der
Migräne
zugrundeliegende Mechanismus beim Menschen ist.
Außerdem soll Sumatriptan in den neurogenen Mechanismus der
Migräneentstehung eingreifen, indem es (im Tierversuch
nachgewiesen) die durch elektrische Reizung des Trigeminus-Nerven
ausgelöste Freisetzung vasoaktiver Neuropeptide (u.a. Substanz
P,
VIP) aus peripheren Nervenendigungen hemmt. Die Folge der Freisetzung
der o.g. Peptide ist nicht nur eine starke Vasodilatation, sondern auch
ein Austritt von Plasmabestandteilen aus den Gefäßen
mit
konsekutiver aseptischer perivaskulärer Entzündung.
Ob die Unterdrückung der im Migräneanfall
vorherrschenden
Dilatation der zerebralen Gefäße oder eine Hemmung
der
Freisetzung vasodilatatorisch wirksamer Peptide für die
Wirkung
von Sumatriptan im akuten Anfall verantwortlich ist, ist noch nicht
geklärt.
Festgestellt wurde, dass Sumatriptan weder direkt analgetisch noch
antiemetisch wirksam ist.
Die Wirksamkeit von oral oder s.c. verabreichtem Sumatriptan bei
Patienten mit akuten Migräneattacken ist in zahlreichen
kontrollierten Doppelblindstudien nachgewiesen. Bei Patienten mit
Clusterkopfschmerz ist Sumatriptan nach Placebo-kontrollierten
klinnischen Studien nur nach subkutaner Applikation wirksam.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen - bekannte Überempfindlichkeit
gegen Sumatriptan
- schwere Leberfunktionsstörungen
- Schlaganfall (CVA) in der Anamnese
- vorübergehende ischämische Attacken (TIA) in der
Anamnese
- ischämische Herzkrankheit
- Herzinfarkt in der Anamnese
- koronare Vasospasmen (Prinzmetal Angina)
- peripheren vaskulären Erkrankungen
- Patienten mit Symptomen oder Anzeichen einer ischämischen
Herzkrankheit
- mittelschwere bis schwere Hypertonie, leichte unkontrollierte
Hypertonie
- unklare, Angina pectoris-ähnliche Brustsymptome unter der
Therapie mit Serotoninrezeptor-Agonisten ohne Ausschluss
kardiovaskulärer Ursachen
- Anwendung innerhalb von 2 Wochen nach Abbruch einer Therapie mit
einem Monoaminooxidasehemmer (MAO)
- Bei Auftreten von neurologischen Begleiterscheinungen (Aura:
Halbseitenlähmung, Sprach- und Sehstörungen,
Übelkeit,
Erbrechen, Licht und Geräuschempfindlichkeit) darf Sumatriptan
erst dann angewendet werden, wenn die Kopfschmerzphase mit den
typischen Migränekopfschmerzmerkmalen eingetreten sind.
- hemiplegische, Basilarophthalmoplegischer Migräne
Relative Gegenanzeigen - bekannte Überempfindlichkeit
gegen Sulfonamide
- Bei Patienten mit bestehenden Herzkrankheiten und bei
asymptomatischen Patienten, bei denen Risikofaktoren für eine
ischämische Herzerkrankung (Frauen in und nach der Menopause,
Männer über 40 mit Risikofaktoren, erhöhter
Blutdruck,
erhöhte Blutfettwerte, Rauchen, Nicotinersatzsubstitution,
Diabetes mellitus, Übergewicht, langjähriger
Ergotamin-/Dihydroergotamingebrauch in hohen Dosen) vorliegen, muss vor
der Behandlung eine bestehende Gefäßerkrankung,
insbesondere
der Koronararterien, ausgeschlossen sein.
mit Vorsicht anzuwenden bei:
- Erkrankungen, die die Resorption, den Metabolismus oder die Exkretion
des Arzneimittels beeinflussen können, wie z.B. Nieren- und
Leberfunktionsstörungen
- epileptischen oder strukturellen Hirnerkrankungen mit erniedrigter
Krampfschwelle (auch in der Anamnese)
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Sulfhämoglobinämie als Ursache einer peripheren
Zyanose
(auffällig sind zyanotische Verfärbungen der
Hände und
des Gesichts)
Sehr
häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
- s.c.: lokale Reaktionen an der Injektionsstelle:
vorübergehende
Schmerzen, Stechen, Brennen, Schwellungen, Rötungen,
Blutergüsse und Blutungen
- nasal: unangenehmer Geschmack
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Kribbeln (nach s.c.-Applikation scheinbar häufiger, direkter
Vergleich aber nicht verfügbar), Schwindel,
Schläfrigkeit,
Ängstlichkeit
- vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Anwendung,
Gesichtsrötung (letztere nach s.c.-Applikation scheinbar
häufiger, direkter Vergleich aber nicht verfügbar)
- Übelkeit und Erbrechen (stehen möglicherweise aber
auch mit der Migräneattacke selbst in Zusammenhang)
- Schweregefühl (gewöhnlich vorübergehend,
manchmal
intensiv und kann in verschiedenen Körperteilen, inklusive
Brust-
und Halsbereich, auftreten; nach s.c.-Applikation scheinbar
häufiger, direkter Vergleich aber nicht verfügbar)
- Schmerzen, Hitze-, Druck- oder Engegefühl
(gewöhnlich
vorübergehend, manchmal intensiv und können in
verschiedenen
Körperteilen, inklusive Brust- und Halsbereich, auftreten;
Hitze-
und Druckgefühl nach s.c.-Applikation scheinbar
häufiger,
direkter Vergleich aber nicht verfügbar)
- Gefühl von Schwäche, Müdigkeit (beide
Symptome sind
überwiegend gering- bis mittelgradig ausgeprägt und
vorübergehend; Müdigkeit nach s.c.-Applikation
scheinbar
seltener, direkter Vergleich aber nicht verfügbar)
- nasal: milde, vorübergehende Reizungen oder brennendes
Gefühl in der Nase oder im Hals und Nasenbluten
Sehr
seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- geringfügige Veränderungen der Leberwerte
- Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade vom
Hautausschlag bis zu seltenen Fällen von anaphylaktischen
Reaktionen, insbesondere bei Patienten mit
Sulfonamidüberempfindlichkeit. Die Hinweise auf eine
Kreuzsensibilisierung zu Sumatriptan sind jedoch begrenzt.
- Krampfanfälle (insbesondere bei Prädisposition aber
auch
ohne), Tremor, Dystonie, Augenzittern (Nystagmus), Gesichtsfeldausfall
(Skotom)
- Sehstörungen wie Augenflimmern, Doppeltsehen,
Visusminderung,
Sehverlust (einschl. Berichte über bleibenden Sehverlust),
ischämische Optikusneuropathie
- Blutdruckabfall, Raynaud-Syndrom
- ischämische Kolitis (krampfartige Bauchschmerzen, blutiger
Durchfall, Hypotonie)
- Steifheit des Nackens
