Telmisartan

Wirkstoffklasse AT1-Antagonist Antihypertensivum

Fertigpräparate (Auswahl) Kinzalkomb®  Kinzalmono®  Micardis®

Wirkung

Telmisartan ist ein oral wirksamer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist und wird zur Behandlung der essentiellen Hypertonie eingesetzt.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der AT₁-Antagonisten finden sich hier.

Telmisartan ist ein oral wirksamer und spezifischer Angiotensin II-Rezeptor (Typ AT1)-Antagonist. Telmisartan verdrängt Angiotensin II mit sehr hoher Affinität von seiner Bindungsstelle am AT1-Rezeptor-Subtyp, der für die bekannten Wirkungen von Angiotensin II verantwortlich ist. Telmisartan zeigt am AT1-Rezeptor keine partielle Wirkung als Agonist. Telmisartan bindet selektiv an den AT1-Rezeptor; der inhibitorische Effekt ist dabei ca. 6-fach so hoch wie bei Losartan. Diese Bindung ist lange andauernd. Die Hemmung der Angiotensin-II-Bindung durch Telmisartan kann durch Erhöhung der Angiotensin-II-Konzentration praktisch nicht aufgehoben werden und hat damit pseudoirreversiblen, nicht-kompetitiven Charakter.
Telmisartan zeigt keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich AT2 und anderen weniger charakterisierten AT-Rezeptoren. Auch andere peptidische (z.B. der Endothelin-Rezeptor) und nicht-peptidische Rezeptorsysteme wie cholinerge oder adrenerge Rezeptoren werden nach In vitro-Studien durch Telmisartan nicht beeinflusst. Telmisartan hemmt weder humanes Plasmarenin noch blockiert es Ionenkanäle. Telmisartan inhibiert nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (Kininase II), das auch Bradykinin abbaut. Daher ist keine Verstärkung der Bradykinin-vermittelten unerwünschten Wirkungen zu erwarten.
Beim Menschen inhibiert eine Dosis von 80 mg Telmisartan fast vollständig den durch Angiotensin II hervorgerufenen Blutdruckanstieg. Der inhibitorische Effekt wird über 24h aufrecht erhalten.
Telmisartan senkt bei Patienten mit Hypertonie den systolischen und diastolischen Blutdruck, ohne die Pulsfrequenz zu beeinflussen. Der Beitrag der diuretischen und natriuretischen Wirkung von Telmisartan zu seiner blutdrucksenkenden Wirkung ist noch zu definieren. Die antihypertensive Wirkung von Telmisartan ist vergleichbar mit der Wirkung repräsentativer Vertreter anderer antihypertensiver Substanzklassen (dies wurde in klinischen Studien mit Amlodipin, Atenolol, Enalapril, Hydrochlorothiazid und Lisinopril im Vergleich mit Telmisartan gezeigt).
Nach abruptem Absetzen von Telmisartan kehrt der Blutdruck über einen Zeitraum von mehreren Tagen allmählich zu den Ausgangswerten vor der Behandlung zurück, ohne Anhaltspunkte für eine überschießende Blutdruckreaktion.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

- primärer Aldosteronismus: Anwendung nicht empfohlen, da Patienten mit primären Aldosteronismus im Allgemeinem nicht auf Antihypertonika ansprechen, deren Wirkung auf der Hemmung des Renin-Angiotensin-Systems beruht.
- Aorten- oder Mitralklappenstenose bzw. obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie: besondere Vorsicht wie bei allen Vasodilatatoren angezeigt
- leichte oder mäßig eingeschränkte Leberfunktion: mit Vorsicht anwenden.
- Nierenarterienstenose beidseits oder Nierenarterienstenose bei Patienten mit Einzelniere: erhöhtes Risiko einer schweren Hypotonie und Niereninsuffizienz bei der Behandlung mit Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen.
- Patienten kurz nach Nierentransplantation: keine Erfahrungen vorhanden
- Patienten mit ischämischer Kardiomyopathie oder ischämischer kardiovaskulärer Erkrankung: Wie bei jedem blutdrucksenkenden Arzneimittel könnte ein übermäßiger Blutdruckabfall bei diesen Patienten zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen.
- 1. Trimenon der Schwangerschaft: Aus Vorsichtsgründen sollte Telmisartan während des 1. Trimenons der Schwangerschaft möglichst nicht angewendet werden. Falls eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, muss Telmisartan so bald wie möglich abgesetzt werden; bei einer versehentlichen Behandlung über einen längeren Zeitraum sollten Schädel und Nierenfunktion echographisch überprüft werden.
- Stillzeit

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.


- Thrombozytopenie
- Hypersensitivität
- Angstzustände
- Sehstörungen
- Tachykardie
- Magenbeschwerden, Mundtrockenheit
- abnorme Leberfunktion/Einschränkung der Leberfunktion
- Erythem, Angioödem, Arzneimittelexanthem, toxisches Exanthem (Überempfindlichkeitsreaktion), Ekzem
- Arthralgie, Schmerzen in den Extremitäten
- grippeähnliche Erkrankung
- erhöhte Harnsäure im Blut, erhöhte Leberenzymwerte, erhöhte Kreatinphosphokinase im Blut, Abfall des Hämoglobinwertes