Terazosin

Wirkstoffklasse Alphablocker Alpha-1-Rezeptorantagonist

Fertigpräparate (Auswahl) Flotrin®  Terazid® Urozosin®

Wirkung

Der alpha1-Adrenozeptor-Antagonist Terazosin ist indiziert zur oralen Behandlung der arteriellen Hypertonie sowie der benignen Prostatahyperplasie (BPH).

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der selektiven Alpha-1-Rezeptorantagonisten finden sich hier.

Terazosin hemmt kompetitiv und reversibel die Wirkungen von Noradrenalin und Adrenalin auf alpha1-Adrenozeptoren. Terazosin hat, im Gegensatz zu den älteren alpha-Adrenozeptorenblockern (Phenoxybenzamin und Phentolamin) keine klinisch relevanten Wirkungen auf alpha-2-Adrenozeptoren.
Auch bei der BPH-Behandlung senkt Terazosin den Blutdruck, was aber bei normotensiven Patienten nur gering ausgeprägt ist. Bei hypertensiven Patienten ist die Blutducksenkung deutlich ausgeprägter, und kann 15-20 mmHg betragen. Es ergibt sich daraus die theoretisch sinnvolle Kombination der Therapie der BPH und der Hypertonie mit einem Medikament, was die Compliance verbessert.
Apoptoseinduktion:
Eine Ursache für die Vergrößerung der Prostata ist ein Ungleichgewicht zwischen der Zellproliferation und dem programmierten Zelltod (Apoptose). In mehreren Studien wurde nachgewiesen, dass Terazosin in klinisch wirksamen Dosierungen Apoptose sowohl im Epithelgewebe als auch in der glatten Muskulatur der Prostata induziert. Die Zellproliferation wurde dabei nicht beeinflusst. Auch eine klinische Langzeitstudie mit Terazosin zeigte bis zum Studienende nach 36 Monaten eine signifikante apoptotische Wirkung im Vergleich zu unbehandelten Patienten. Das Ungleichgewicht zwischen der Zellproliferation und der Apoptose wird durch Terazosin in Richtung Apoptose verschoben, was eine Hemmung der Prostatavergrößerung erwarten lässt.
Klinische Studien zeigten, dass die Cholesterolplasma-Konzentration im Vergleich zum Wert vor Behandlung mit Terazosin in therapeutischer Dosis um 2-5% sank; die Plasma Konzentration der kombinierten LDLc + VLDLc Fraktion sank um 3-7%. Die HDL-Cholesterolkonzentration in einem ähnlichen Ausmaß steigt.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Terazosin und anderen Chinazolinen (z.B. Prazosin, Doxazosin)
- Miktionssynkopen in der Vorgeschichte

Relative Gegenanzeigen
- Aufgrund der vasodilatatorischen Wirkung von Terazosin bei folgenden kardialen Zuständen vorsichtig einsetzen:
-- Lungenödem durch Aorten- oder Mitralklappenstenose
-- High-Output-Herzinsuffizienz
-- Rechtsherzinsuffizienz durch Lungenembolie oder Pericarderguss
-- Linksherzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck
- Patienten mit benigner Prostatahyperplasie, die gleichzeitig eine Stauung der oberen Harnwege, einen chronischen Harnwegsinfekt oder Blasensteine aufweisen, sind nicht mit Terazosin zu behandeln.
- Terazosin sollte nicht eingesetzt werden bei:
-- Überlaufblase
-- Anurie
-- fortgeschrittenem Nierenversagen
- Leberinsuffizienz: Terazosin sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion besonders vorsichtig eingesetzt werden. Da keine klinischen Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vorliegen, wird die Anwendung von Terazosin bei diesen Patienten nicht empfohlen.
- Schwangerschaft: sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung; nicht kurz vor einer Entbindung anwenden
- Stillzeit: sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Bei Behandlungsbeginn können Nebenwirkungen auftreten, die meist bei Fortsetzung der Behandlung verschwinden oder soweit zurückgehen, dass sie den Patienten nicht wesentlich beeinträchtigen. Aus diesem Grund muss die Behandlung einschleichend begonnen werden.
In seltenen Fällen kann es infolge besonderer Empfindlichkeit gegenüber Terazosin nach Einnahme der ersten Dosis zu einem übermäßigen Blutdruckabfall kommen. Dies kann auch nach der Einnahme der nächsthöheren Dosisstufe der Fall sein. Die Symptome sind Schwächeerscheinungen und Schwindel, in sehr seltenen Fällen Bewusstseinsverlust. Diese Störungen halten meist nur kurze Zeit an, hängen nicht mit dem Schweregrad des Bluthochdrucks zusammen und treten im Allgemeinen bei Fortführung der Behandlung nicht mehr auf. Daher sollten Patienten zu Beginn der Therapie mit Terazosin wie bei jeder Blutdruckbehandlung, abrupte Lagewechsel sowie Tätigkeiten, die durch Schwindel oder Schwäche beeinträchtigt werden vermeiden.

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Zu Beginn der Behandlung, bei Einnahme der nächst höheren Dosisstufe oder bei erneuter Einnahme nach kurzer Einnahmepause kann es zu übermäßigem Blutdruckabfall kommen.
- Über Hernienbildung wurde berichtet.
- IFIS (Intraoperative Floppy Iris Syndrome)
- Kontrollierte klinische Studien lassen das mögliche Auftreten einer Hämodilution vermuten, wodurch bestimmte Blutbildwerte wie Hämatokrit, Hämoglobin, Leukozyten, Gesamteiweiß und Albumin erniedrigt erscheinen.
Folgende Nebenwirkungen, die nicht in gesichertem kausalen Zusammenhang mit der Einnahme von Terazosin stehen, wurden in klinischen Studien oder nach der Markteinführung beobachtet:
- Fieber
- Bauchschmerzen
- Nacken -, Rücken-, Schulterschmerzen
- Gefäßerweiterung
- Arrhythmie
- Mundtrockenheit
- Dyspepsie
- Blähungen
- Gicht
- Arthralgie
- Arthritis
- Gelenkbeschwerden
- Muskelschmerzen
- Parästhesien
- Ängstlichkeit
- Depression
- Schlaflosigkeit
- Bronchitis
- grippeähnliche Symptome
- Pharyngitis
- Sinusitis
- Erkältungszeichen
- Exanthem
- Husten
- Schwitzen
- Konjunktivitis
- Tinnitus
- Impotenz
- häufiger Harndrang
- Blaseninfektion
- Urin-Inkontinenz insbesondere bei post-menopausalen Frauen.

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Schwindel
- Benommenheit
- Müdigkeit
- Schwächegefühl
- orthostatische Dysregulation
- Brustschmerzen
- Palpitationen
- Übelkeit
- Atemnot
- verstopfte Nase
- Rhinitis
- Nasenbluten
- Potenzstörungen
- abnormale Ejakulation (z.B. Hämatospermie)
- Wahrnehmungs- und Stimmungsbeeinträchtigungen

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Kopfschmerzen
- Ödeme
- Gewichtszunahme
- Synkope: Wie andere Alpha-Adrenozeptorenblocker kann Terazosin Synkopen verursachen. Diese treten meistens innerhalb von 30-90 min nach der Tabletteneinnahme auf. In klinischen Studien zum Bluthochdruck traten synkopiale Episoden in einer Häufigkeit von ungefähr 1% auf. Als Ursache wurde zumeist orthostatische Dysregulation angenommen, obwohl die Synkopen gelegentlich mit einer Tachykardie mit Frequenzen von 120-160 Herzschlägen/min eingeleitet wurden.
- Tachykardie
- Verstopfung
- Diarrhoe
- Erbrechen
- Blasenentleerungsstörungen
- Priapismus
- verminderte Libido
- Pruritus
- unspezifische Hautreaktion (z.B. Urtikaria)
- Sehstörungen (verfälschtes Farben-/Verschwommensehen)

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Vorhofflimmern
- anaphylaktoide Reaktionen
- Thrombozytopenie