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Theophyllin gehört zur Gruppe
der
Methylxanthine (Purin-Derivate). Die Substanz wird zur Behandlung und
Verhütung von Atemnotzuständen auf Grund von
Bronchokonstriktion bei Asthma bronchiale und chronisch obstruktiven
Atemwegserkrankungen eingesetzt. Der Name leitet sich von
Teeblättern ab, aus denen Albrecht Kossel 1888 als Erster
kleine
Mengen dieser Substanz isolieren konnte (von lat. thea
„Tee“ und griech. φύλλο,
phyllo „Blatt“).
Wirkungsmechanismus
Theophyllin gehört zur Gruppe
der Methylxanthine (Purin-Derivate). Das breite pharmakologische
Wirkungsspektrum umfasst:
Wirkungen auf das respiratorische System:
- Relaxation der glatten Bronchialmuskulatur und der
Pulmonalgefäße
- Besserung der mukoziliären Clearance
- Hemmung der Freisetzung von Mediatoren aus Mastzellen und anderen
Entzündungszellen
- Abschwächung der provozierten Bronchokonstriktion
(Bronchodilatation bei mäßiggradiger Obstruktion,
schwächere Wirkung als β-Sympathomimetika)
- Abschwächung der asthmatischen Sofort- und
Spätreaktion
- Verstärkung der Zwerchfell-Kontraktion
- indirekt: Zunahme der Atemfrequenz und -tiefe (in Folge Steigerung
der Empfindlichkeit des Atemzentrums für CO2)
Extrapulmonale Wirkungen:
- Minderung des Dyspnoe-Empfindens
- Gefäß-Dilatation
- Relaxation der glatten Muskulatur (z. B. Gallenblase,
Gastrointestinaltrakt)
- Inhibierung der Kontraktilität des Uterus
- positive Ino- und Chronotropie am Herzen
- Stimulation der Skelettmuskulatur
- Steigerung der Diurese
- Stimulation von Sekretions- und Inkretionsorganen (z. B. vermehrte
Salzsäure-Sekretion im Magen, verstärkte Freisetzung
von
Katecholaminen aus der Nebenniere)
Die Wirkungsmechanismen von Theophyllin sind bisher noch nicht
vollständig geklärt. Eine Hemmung der
Phosphodiesterase mit
einem intrazellulären cAMP-Anstieg spielt
möglicherweise nur
bei Konzentrationen eine Rolle, die im oberen therapeutisch genutzten
Bereich liegen. Andere diskutierte Mechanismen umfassen einen
Antagonismus an Adenosin-Rezeptoren, (Prostaglandin-Antagonismus),
Hemmung der Synthese von Entzündungsmediatoren, Induktion von
Apoptose sowie eine Translokation von intrazellulärem Calcium.
Diese Effekte erscheinen jedoch ebenfalls erst bei hohen
Theophyllin-Dosen.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Ausgeprägte
Nebenwirkungen
können bei individueller Überempfindlichkeit oder
einer
Überdosierung (Theophyllinserumspiegel über 20
μg/ml)
auftreten.
Unerwünschte Wirkungen ,ohne Angabe der Häufigkeit
- Veränderungen der Serum-Elektrolyte, insbesondere
Hypokaliämie, Anstieg von Serum-Calcium- und
-Kreatinin-Spiegel
sowie Hyperglykämie und Hyperurikämie
- Überempfindlichkeitsreaktionen (u. a. Hautausschlag,
Juckreiz,
Urtikaria, Bronchospasmen) einschließlich anaphylaktischer
Reaktionen
- Kopfschmerzen, Erregungszustände, Tremor, Unruhe,
Schlaflosigkeit, Krampfanfälle, Schwindel
- Tachykardie, Arrhythmie, Palpitationen, Blutdruckabfall
- Magen-Darm-Beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Stimulation der
Magensekretion
- in Folge Tonus-Minderung im unteren Ösophagussphinkter:
Verstärkung eines bestehenden gastroösophagealen
Reflux in
der Nacht
- verstärkte Diurese
