Timolol ist ein chiraler,
enantiomerenreiner
Arzneistoff aus der Gruppe der Betablocker und wird vor allem in
Augentropfen zur Behandlung des Offenwinkelglaukoms (Grüner
Star)
eingesetzt.
Timolol ist ein nicht selektiver
beta-Adrenozeptorantagonist ohne partielle agonistische
Aktivität
(PAA). Eingesetzt wird Timolol zur Augeninnendrucksenkung bei
okulärer Hypertension und Weitwinkelglaukom
(Offenwinkelglaukom).
Wirkungsmechanismus
Allgemeine
Informationen zum
Wirkmechanismus der Betablocker finden sich hier.
Timolol
ist
ein nicht selektiver beta-Adrenozeptorantagonist (d.h. die
katecholaminerge Stimulation der beta1- und beta2-Adrenozeptoren wird
gleichermaßen gehemmt) ohne partielle agonistische
Aktivität
(PAA). Unspezifische membranstabilisierende oder
lokalanästhetische Effekte treten nicht in therapeutischen
Dosen
auf.
Bei der lokalen Anwendung am Auge senkt Timolol sowohl den
erhöhten als auch den normalen Augeninnendruck,
unabhängig
davon, ob ein Glaukom besteht oder nicht. Der genaue
Wirkungsmechanismus ist bisher noch nicht bekannt. Eine
fluorofotometrische Studie sowie tonografische Untersuchungen lassen
vermuten, dass der Effekt auf einer Verminderung der
Kammerwasserproduktion beruht. In einigen Studien wurde eine leichte
Verbesserung des Kammerwasserabflusses festgestellt. Im Gegensatz zu
Miotika senkt Timolol den Augeninnendruck ohne nennenswerte
Beeinflussung von Akkommodation oder Pupillengröße.
Daher
treten akkommodationsbedingte Visusänderungen so gut wie gar
nicht
auf, kein unscharfes Sehen oder Nachtblindheit wie unter
Miotika-Therapie, keine Pupillenverengung, so dass Katarakt-Patienten
weiterhin an ihren Linsentrübungen vorbeisehen können.
Kontrollierte Untersuchungen an Patienten mit einem unbehandelten
Augeninnendruck von 22 mm Hg haben gezeigt, dass sich der
Augeninnendruck bei einer Therapie mit 2mal täglich Timolol
0,25%
oder 0,5% stärker senken lässt, als mit 4mal
täglich
Pilocarpin 1%, 2%, 3% oder 4% oder mit 2mal täglich Adrenalin
0,5%, 1% oder 2%.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Timolol oder andere
Betarezeptorenblocker
- Sinusbradykardie
- AV-Block II. und III. Grades
- kardiogener Schock
- dekompensierte Herzinsuffizienz
- bronchiale Hyperreagibilität, bestehendes oder anamnestisch
bekanntes Bronchialasthma, schwere chronisch-obstruktive
Atemwegserkrankungen
- schwere allergische Rhinitis
- dystrophische Störungen der Hornhaut
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- trockene Augen, Anzeichen und Symptome einer Augenreizung
einschließlich Konjunktivitis, Blepharitis, Keratitis und
verminderte Hornhautempfindlichkeit,
- Sehstörungen einschließlich
Refraktionsveränderungen
(in manchen Fällen infolge des Absetzens einer
Miotika-Behandlung), Ptosis, Diplopie
- Bradykardie
- verlangsamte AV-Überleitung oder Verstärkung eines
bestehenden AV-Blocks
- Arrhythmie
- Hypotonie
- Synkope
- zerebrovaskulärer Insult
- zerebrale Ischämie
- Herzinsuffizienz
- Palpitationen
- Raynaud-Syndrom
- Claudicatio intermittens
- vorwiegend bei vorbestehender bronchospastischer Erkrankung:
Bronchospasmen
- respiratorische Insuffizienz
- Dyspnoe
- Husten
- Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich
lokalisierter und generalisierter Exantheme und Urtikaria
- Alopezie
- psoriasisähnliche Läsionen oder Verschlimmerung
einer Psoriasis
- Schwindel
- Depression
- Verschlimmerung der Symptome einer Myasthenia gravis pseudoparalytica
- Parästhesien
- Alpträume
- Schlaflosigkeit
- Tinnitus ist möglich
- Übelkeit, Diarrhoe, Dyspepsie
- Mundtrockenheit
- verminderte Libido, Peyronie-Krankheit
- Müdigkeit
- Kopfschmerzen
- Asthenie
- Brustschmerzen
- Systemischer Lupus erythematodes
kein gesicherter Kausalzusammenhang:
- zystoides Makulaödem bei Aphakie
- verstopfte Nase
- Appetitlosigkeit
- ZNS-Wirkungen (u.a. Verwirrtheit, Angst, Halluzinationen,
Desorientiertheit, Nervosität, Somnolenz und andere psychische
Störungen)
- Hypertonie
- retroperitoneale Fibrose
Die unter oralem Timolol beobachteten Nebenwirkungen können
auch bei lokaler Anwendung von Timolol am Auge auftreten.