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Timolol

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Timolol

Timolol ist ein chiraler, enantiomerenreiner Arzneistoff aus der Gruppe der Betablocker und wird vor allem in Augentropfen zur Behandlung des Offenwinkelglaukoms (Grüner Star) eingesetzt.

Formel Timolol

Wirkstoffklasse

  • β-Rezeptorenblocker (Betablocker)

Fertigpräparate (Auswahl)

  • Cosopt® 
  • TimoHEXAL® 
  • Xalacom® 

Wirkung

Timolol ist ein nicht selektiver beta-Adrenozeptorantagonist ohne partielle agonistische Aktivität (PAA). Eingesetzt wird Timolol zur Augeninnendrucksenkung bei okulärer Hypertension und Weitwinkelglaukom (Offenwinkelglaukom).

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Betablocker finden sich hier.

Timolol ist ein nicht selektiver beta-Adrenozeptorantagonist (d.h. die katecholaminerge Stimulation der beta1- und beta2-Adrenozeptoren wird gleichermaßen gehemmt) ohne partielle agonistische Aktivität (PAA). Unspezifische membranstabilisierende oder lokalanästhetische Effekte treten nicht in therapeutischen Dosen auf.
Bei der lokalen Anwendung am Auge senkt Timolol sowohl den erhöhten als auch den normalen Augeninnendruck, unabhängig davon, ob ein Glaukom besteht oder nicht. Der genaue Wirkungsmechanismus ist bisher noch nicht bekannt. Eine fluorofotometrische Studie sowie tonografische Untersuchungen lassen vermuten, dass der Effekt auf einer Verminderung der Kammerwasserproduktion beruht. In einigen Studien wurde eine leichte Verbesserung des Kammerwasserabflusses festgestellt. Im Gegensatz zu Miotika senkt Timolol den Augeninnendruck ohne nennenswerte Beeinflussung von Akkommodation oder Pupillengröße. Daher treten akkommodationsbedingte Visusänderungen so gut wie gar nicht auf, kein unscharfes Sehen oder Nachtblindheit wie unter Miotika-Therapie, keine Pupillenverengung, so dass Katarakt-Patienten weiterhin an ihren Linsentrübungen vorbeisehen können.
Kontrollierte Untersuchungen an Patienten mit einem unbehandelten Augeninnendruck von 22 mm Hg haben gezeigt, dass sich der Augeninnendruck bei einer Therapie mit 2mal täglich Timolol 0,25% oder 0,5% stärker senken lässt, als mit 4mal täglich Pilocarpin 1%, 2%, 3% oder 4% oder mit 2mal täglich Adrenalin 0,5%, 1% oder 2%.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Timolol oder andere Betarezeptorenblocker
- Sinusbradykardie
- AV-Block II. und III. Grades
- kardiogener Schock
- dekompensierte Herzinsuffizienz
- bronchiale Hyperreagibilität, bestehendes oder anamnestisch bekanntes Bronchialasthma, schwere chronisch-obstruktive Atemwegserkrankungen
- schwere allergische Rhinitis
- dystrophische Störungen der Hornhaut

Relative Gegenanzeigen
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Vorsichtige Anwendung bei:
- Herzinsuffizienz
- Sick-Sinus-Syndrom
- Prinzmetal-Angina
- unbehandeltes Phäochromozytom
- metabolische Azidose
- schwere periphere Durchblutungsstörungen (Raynaud-Syndrom)
- Hypotonie


Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.


Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- trockene Augen, Anzeichen und Symptome einer Augenreizung einschließlich Konjunktivitis, Blepharitis, Keratitis und verminderte Hornhautempfindlichkeit,
- Sehstörungen einschließlich Refraktionsveränderungen (in manchen Fällen infolge des Absetzens einer Miotika-Behandlung), Ptosis, Diplopie
- Bradykardie
- verlangsamte AV-Überleitung oder Verstärkung eines bestehenden AV-Blocks
- Arrhythmie
- Hypotonie
- Synkope
- zerebrovaskulärer Insult
- zerebrale Ischämie
- Herzinsuffizienz
- Palpitationen
- Raynaud-Syndrom
- Claudicatio intermittens
- vorwiegend bei vorbestehender bronchospastischer Erkrankung: Bronchospasmen
- respiratorische Insuffizienz
- Dyspnoe
- Husten
- Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich lokalisierter und generalisierter Exantheme und Urtikaria
- Alopezie
- psoriasisähnliche Läsionen oder Verschlimmerung einer Psoriasis
- Schwindel
- Depression
- Verschlimmerung der Symptome einer Myasthenia gravis pseudoparalytica
- Parästhesien
- Alpträume
- Schlaflosigkeit
- Tinnitus ist möglich
- Übelkeit, Diarrhoe, Dyspepsie
- Mundtrockenheit
- verminderte Libido, Peyronie-Krankheit
- Müdigkeit
- Kopfschmerzen
- Asthenie
- Brustschmerzen
- Systemischer Lupus erythematodes
kein gesicherter Kausalzusammenhang:
- zystoides Makulaödem bei Aphakie
- verstopfte Nase
- Appetitlosigkeit
- ZNS-Wirkungen (u.a. Verwirrtheit, Angst, Halluzinationen, Desorientiertheit, Nervosität, Somnolenz und andere psychische Störungen)
- Hypertonie
- retroperitoneale Fibrose
Die unter oralem Timolol beobachteten Nebenwirkungen können auch bei lokaler Anwendung von Timolol am Auge auftreten.