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Torasemid



 

Torasemid

Formel Torasemid

Wirkstoffklasse

  • Schleifendiuretikum

Fertigpräparate (Auswahl)

  • Torem® 
  • Toracard® 
  • Torasemid HEXAL® 

Wirkung

Torasemid, ein Schleifendiuretikum, blockiert im dicken aufsteigenden Schenkel der Henle-Schleife den Na+/K+/2Cl-Cotransporter und löst damit eine massive Ausscheidung von Wasser, Natrium-, Kalium- und Chloridionen aus. Torasemid wird bei Herz- oder Niereninsuffizienz sowie Hypertonie eingesetzt.

Wirkungsmechanismus

Schleifendiuretika blockieren im dicken aufsteigenden Schenkel der Henle-Schleife den Na+/K+/2Cl-Cotransporter und vermögen damit eine massive Ausscheidung von Wasser, Natrium-, Kalium- und Chloridionen auszulösen. Auch die Ausscheidung von Magnesium-, Calcium- und Phosphationen wird erhöht, allerdings ist der zu Grunde liegende Mechanismus hierfür nicht völlig geklärt.
Voraussetzung für die saluretische Wirkung ist, dass Schleifendiuretika über einen Anionentransportmechanismus in das Tubuluslumen gelangen und hier mit dem luminal vorhandenen Cotransportersystem interagieren.
Neben den genannten Elektrolytverlusten kommt es zu einer verminderten Harnsäureausscheidung und zu Störungen des Säure/Base-Haushalts in Richtung einer Alkalose.
Durch Unterbrechung des tubuloglomerulären feedbacks an der Macula densa resultiert keine Abschwächung der saluretischen Wirkung bei längerer Anwendung.
Dosisabhängig kommt es zu einer Stimulation des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems. Darüber hinaus bewirken Schleifendiuretika eine Freisetzung von Prostaglandinen aus der Niere. Dies bewirkt insbesondere nach intravenöser Gabe sehr schnell eine Relaxation von venösen Gefäßen, eine sog. "venöses Pooling".
Durch den Kochsalz-ausschwemmenden Effekt wird die Gefäßreagibilität, insbesondere bei Hypertonikern, gegenüber Catecholaminen und Angiotensin II vermindert. Zu diesem Effekt trägt wahrscheinlich auch die Verminderung des intrazellulären Anteils freier Calcium-Ionen, die in den Zellen der arteriellen Gefäßmuskulatur am Kontraktionsvorgang beteiligt sind, bei. Bei Normotonikern kommt es nicht zur Blutdruck-Senkung.
Schleifendiuretika zeigen über eine weiten Dosisbereich eine nahezu lineare Konzentrations-Wirkungsbeziehung. Sie werden daher auch als "high ceiling"-Diuretika bezeichnet. Charakteristisch ist die kurze jedoch sehr intensive Wirkung.
Bei der Herzinsuffizienz wird durch die Volumenentlastung eine Senkung der Vor- und Nachlast des Herzens und damit eine Verbesserung der Druckbelastung des Myokard erreicht. Dieser frühe vaskuläre Effekt scheint durch Prostaglandine vermittelt zu sein und setzt eine ausreichende Nierenfunktion mit Aktivierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems und eine intakte Prostaglandin-Synthese voraus.
Wirksamkeitsäquivalente: 40 mg Furosemid entsprechen <1 mg Bumetanid bzw. 10-20 mg Torasemid.

In niedriger Dosierung ähnelt das pharmakodynamische Profil von Torasemid dem eines Thiazids hinsichtlich der Stärke und Dauer der Diurese. In höherer Dosierung führt Torasemid dosisabhängig zu einer forcierten Diurese mit high-ceiling-Effekt (Proportionalität zum Logarithmus der Dosis).
Die Substanz vermag in 100fach höherer Konzentration als bei luminalem Angriff peritubulär ("Blutseite") in der Henle-Schleife gelegene Chloridkänale zu blockieren. Durch diese Blockade kann ebenfalls eine massive Diurese ausgelöst werden.
Vorteile von Torasemid gegenüber Furosemid sind eine längere Halbwertszeit, eine höhere Bioverfügbarkeit, geringere Kaliumausscheidung sowie reduzierter Calciumverlust.
Durch Torasemid sollen GFR, renaler Blutfluss sowie Säure-Base-Gleichgewicht nicht signifikant verändert werden.
Die Natriumausscheidung mit oder ohne Einnahme von geringen Dosen Torasemid (z.B. zu Behandlung der Hypertonie) weicht nicht signifikant voneinander ab.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Torasemid oder Sulfonamide
- Nierenversagen mit Anurie
- hepatisches Koma
- hepatisches Präkoma
- Hypokaliämie
- Hyponatriämie
- Hypovolämie
- erhebliche Miktionsstörungen (z.B. benigne Prostatahyperplasie)
- Hypotonie
orale Einzeldosen >=50 mg bzw. Zubereitungen zur Herstellung einer Infusionslösung:
- normale Nierenleistung
- eingeschränkte Nierenfunktion mit Glomerulumfiltratwerten 30 ml/min und/oder Serum-Kreatinin <3,5 mg/dl (Gefahr der Dehydratation)

Relative Gegenanzeigen
- höhergradige Erregungsbildungs- oder -leitungsstörungen des Herzens (z.B. SA-Block, AV-Block II. oder III. Grades)
- Gicht
- pathologische Veränderungen im Säure-Basen-Haushalt
- pathologische Veränderungen des Blutbildes (z.B. Thrombozytopenie oder Anämie ohne das Vorliegen einer Niereninsuffizienz)
- Stillzeit
- Schwangerschaft
orale Einzeldosen >=50 mg bzw. Zubereitungen zur Herstellung einer Infusionslösung:
- eingeschränkte Nierenfunktion mit Glomerulumfiltratwerten 20-30 ml/min und/oder Serum-Kreatinin 3,5-6 mg/dl


Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- in Abhängigkeit von Dosierung und Behandlungsdauer, v.a. bei deutlich reduzierter Salz-Aufnahme: Störungen des Wasser- und Elektrolythaushalts, Symptome v.a. bei ausgeprägter Diurese, bei Behandlungbeginn, bei älteren Patienten z.B. Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche, Benommenheit, Appetitlosigkeit
- v.a. bei gleichzeitiger Kalium-armer Diät, Erbrechen, Diarrhoe: Hypokaliämie
- bei bestehender Harnabfluss-Behinderung: Harnverhaltung, Überdehnung der Blase
- Erhöhung des Serum-Harnstoffs und -kreatinins
- Verstärkung einer bestehenden metabolischen Alkalose
- allergische Reaktionen, z.B. Pruritus, Exantheme, Photosensibilität
- Xerostomie

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- in Abhängigkeit von Dosierung und Behandlungsdauer, v.a. bei deutlich reduzierter Salz-Aufnahme: Störungen des Wasser- und Elektrolythaushalts, Symptome v.a. bei sehr starker Diurese, bei Behandlungbeginn, bei älteren Patienten z.B. Hypotonie, Verwirrtheitszustände, Krämpfe
- gastrointestinale Symptome wie Inappetenz, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation
- Erhöhung der Serum-Harnsäure
- Erhöhung der Serumlipide
- Erhöhung der Serum-Glucose
- Erhöhungen bestimmter Leberenzyme, z.B. gamma-GT

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- auf Grund der Hämokonzentration: thromboembolische Komplikationen sowie kardiale und zentrale Zirkulationsstörungen (enschließlich Ischämie des Herzens und des Hirns) mit den Folgen Arrhythmie, Angina pectoris, akuter Myokardinfarkt, Synkope
- Pankreatitis
- Abnahme der Erythrozyten, Leukozyten sowie der Thrombozyten
- schwere Hautreaktionen, i.v. Applikation: anaphylaktischer Schock
- Sehstörungen
- Tinnitus, Hörstörungen, Hörverlust
- Paraesthesien der Extremitäten