Urapidil

 

Wirkstoffklasse Alphablocker Alpha-1-Rezeptorantagonist

Fertigpräparate  Ebrantil®  Hypotrit® (A)

Wirkung

Der alpha1-Adrenozeptor-Antagonist Urapidil senkt durch Blockade der alpha1-Adrenozeptoren den peripheren Gefäßwiderstandes und damit den Blutdruck. Urapidil wird zur Behandlung von Hypertonie und bei hypertensiven Notfällen eingesetzt.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der selektiven Alpha-1-Rezeptorantagonisten finden sich hier.

Urapidil hat periphere und zentrale Angriffspunkte. Seine Hauptwirkung beruht auf einer Blockierung postsynaptischer alpha-1-Rezeptoren, wodurch die vasokonstriktorische Wirkung von Norepinephrin abgeschwächt wird. Außerdem erfolgt durch eine stimulierende Wirkung von Urapidil an peripheren präsynaptischen Alpha-2-Adrenozzeptoren eine Hemmung der Epinephrinausschüttung und damit ebenfalls eine Vasodilatation.
Daneben hat Urapidil auch zentral eine stimulierende Wirkung an Alpha-Adrenozeptoren, wodurch eine Verminderung des Sympathikotonus hervorgerufen wird.
Durch Injektion systemisch unwirksamer Dosen in die A. vertebralis lässt sich z.B. eine Blutdrucksenkung auslösen. Bisherige Untersuchungen sprechen für einen Angriffspunkt an Serotonin-1A-Rezeptoren (5HT1a-Rezeptoren). Im Tierexperiment lässt sich durch Gabe von 5-HT-1A-Antagonisten die blutdrucksenkende Wirkung des Urapidil dosisabhängig vermindern.
Urapidil führt zu einer Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks durch Verminderung des peripheren Widerstandes ohne Reflextachykardie.
Bei erniedrigtem Herzzeitvolumen bewirkt Urapidil durch Senkung von Vor- und Nachlast eine Steigerung des Herzzeitvolumens bei konstanter Herzfrequenz und führt zu einer Ökonomisierung der Herzarbeit.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Urapidil
- Stillzeit
oral:
- Schwangerschaft
parenteral:
- Aortenisthmusstenose
- artriovenösem Shunt (hämodynamisch nicht wirksamer Dialyse-Shunt ausgenommen)

Relative Gegenanzeigen
Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Urapidil ist erforderlich bei:
- Herzinsuffizienz, deren Ursache in einer mechanischen Funktionsbehinderung liegt, wie z.B. Aortenklappen- oder Mitralkappenstenose, bei Lungenembolie oder bei durch Perikarderkrankungen bedingter Einschränkung der Herzaktion
- Kinder
- Patienten mit Leberfunktionsstörungen
- Patienten mit mäßiger bis schwerer Nierenfunktionsstörung
- ältere Patienten
parenteral:
- Schwangerschaft: Urapidil soll nur bei zwingender Indikation verabreicht werden, da bisher keine Erfahrungen über die Sicherheit einer Anwendung im 1. und 2. Trimenon und nur unzureichende Erfahrungen mit dem Einsatz im 3. Trimenon vorliegen.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Parenteral:
In der Mehrzahl der Fälle sind die angegebenen Nebenwirkungen auf eine zu rasche Blutdrucksenkung zurückzuführen; erfahrungsgemäß verschwinden sie jedoch innerhalb von Minuten, auch während der Langzeitinfusion, so dass in Abhängigkeit vom Schweregrad der Nebenwirkung über die Unterbrechung der Behandlung entschieden werden muss.

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Übelkeit
- Schwindelgefühl
- Kopfschmerz

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Herzklopfen
- Tachykardie
- Bradykardie
- Druckgefühl oder Schmerzen in der Brust (Angina pectoris-ähnliche Beschwerden)
- Erbrechen
- Müdigkeit
Oral:
- Mundtrockenheit
- Durchfall
- Schalfstörungen
- Verstopfte Nase - allergische Erscheinungen (z.B. Juckreiz, Hautrötung, Hautausschläge)
- Blutdruckabfall beim Lagewechsel, z.B. vom Liegen zum Stehen (orthostatische Dysregulation)
Parenteral:
- Atemnot
- Unregelmäßige Herzschlagfolge
Schweißausbruch

Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
Parenteral:
- Priapismus
- Verstopfte Nase
allergische Erscheinungen (z.B. Juckreiz, Hautrötung, Hautausschläge)

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Verminderung der Thrombozytenzahl (In sehr seltenen Einzelfällen ist in zeitlichem Zusammenhang mit der Einnahme von Urapidil ist eine Verminderung der Thrombozytenzahl beobachtet worden. Ein kausaler Zusammenhang mit der Urapidil-Behandlung konnte - beispielsweise durch immunhämatologische Untersuchungen - nicht nachgewiesen werden.)
- Unruhe
Oral:
- verstärkter Harndrang
- Verstärkung einer Harninkontinenz
- Ödeme
- reversible Erhöhung leberspezifischer Enzyme
- Priapismus