Wirkstoffklasse
- Antihypertensivum
- AT1-Antagonist
(Sartan)
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Wirkung
Valsartan, ein oraler, hochwirksamer und
spezifischer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, ist indiziert bei
essentieller Hypertonie, nach einem vor kurzem aufgetretenen
Myokardinfarkt und bei Herzinsuffizienz.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der AT1-Antagonisten finden sich
hier.
Valsartan
ist ein oraler, hochwirksamer und spezifischer
Angiotension-II-Rezeptor-Antagonist und ist indiziert bei essentieller
Hypertonie. Valsartan besitzt eine selektive Wirkung auf den
AT1-Rezeptor-Subtyp, der für die bekannten Effekte von
Angiotension II verantwortlich ist. Valsartan übt keinerlei
partielle agonistische Wirkung auf den AT1-Rezeptor aus. Seine
Affinität für den AT1-Rezeptor ist ungefähr
20000fach
stärker als die für den AT2-Rezeptor.
Valsartan hemmt nicht ACE (= Kininase II), das Enzym, welches
Bradykinin abbaut. Somit kommt es nicht zu einer Verstärkung
bradykininvermittelten unerwünschter Wirkungen. In
vergleichenden
klinischen Studien mit Valsartan und einem ACE-Hemmer war die
Häufigkeit von trockenem Husten bei Patienten, die mit
Valsartan
behandelt wurden, signifikant geringer (P < 0,05) als bei denen,
die
mit einem ACE-Hemmer behandelt wurden (2,6% vs. 7,9%). In einer
klinischen Studie an Patienten, bei denen zuvor unter der Therapie mit
einem ACE-Hemmer trockener Husten aufgetreten war, kam es unter
Valsartan bei 19,5%, unter einem Thiazid-Diuretikum bei 19,0% und unter
einem ACE-Hemmer bei 68,5% der Patienten zu Husten (p < 0,05).
Valsartan hat keine Wirkung auf andere Hormonrezeptoren oder
Ionenkanäle mit bekannter Bedeutung für die
kardiovaskuläre Regulation.
Valsartan senkt bei Patienten mit Hypertonie den Blutdruck, ohne die
Pulsfrequenz zu beeinflussen. Absetzen von Valsartan führt zu
keinem schnellen Blutdruckanstieg (Rebound).
Es liegen Hinweise vor, daß Valsartan die
Insulinsensitivität verbessert.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
-
Überempfindlichkeit gegenüber Valsartan
- Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, biliärer Zirrhose
oder Cholestase
- Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatininclearence
< 10 ml/min) und dialysepflichtige Patienten
- 2. und 3. Trimenon der Schwangerschaft
- Stillzeit
Relative
Gegenanzeigen
-
primärer Hyperaldosteronismus: Anwendung nicht empfohlen, da
in diesem
Fall das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System von der
Primärerkrankung
beeinflusst wird.
- Aorten- und Mitralklappenstenose bzw. hypertrophe Kardiomyopathie:
wie alle Vasodilatatoren nur mit Vorsicht anwenden
- beidseitige Nierenarterienstenose oder Stenose einer Einzelniere:
keine ausreichende Erfahrung vorhanden
- Patienten nach Nierentransplantation: keine ausreichende Erfahrung
vorhanden
- 1. Trimenon der Schwangerschaft
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Sehr
häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
In Studien zur
Herzinsuffizienz wurde eine Zunahme des
Blutharnstoffstickstoff-Gehaltes (BUN) um mehr als 50% beobachtet.
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Virusinfektionen
- Neutropenie
- signifikante Erhöhungen der Serumkonzentrationen von
Kreatinin, Kalium und Gesamtbilirubin
Bei Patienten nach einem Myokardinfarkt:
- Verdopplung des Serumkreatinins
Patienten mit Herzinsuffizienz:
- Nierenfunktionsstörungen
- Schwindel, Schwindel bei Lagewechsel
- orthostatische Hypotonie
- Hypotonie
- Erhöhung des Serumkreatinins um mehr als 50%
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Infektion der oberen
Atemwege, Pharyngitis, Sinusitis
- Depression, Schlaflosigkeit
- Konjunktivitis
- Schwindel
- Husten, Epistaxis
- Diarrhö, abdominale Schmerzen
- Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen,
Arthritis
- Müdigkeit, Asthenie
- Abfall des Hämoglobins und des Hämatokrits
- Erhöhung der Leberfunktionswerte bei Patienten mit Hypertonie
Patienten nach Myokardinfarkt:
- Nierenfunktionsstörungen
- akutes Nierenversagen
- Niereninsuffizienz
- Angioödem
- Hypotonie
- Hyperkaliämie
- Synkope
- Herzversagen
Patienten mit Herzinsuffizienz:
- Hyperkaliämie
- Nausea
- Kopfschmerzen
Seltene
unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
-
Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich
Serumkrankheit
- Neuralgie
- Vaskulitis
- Angioödem, Hautausschlag, Pruritus
Sehr seltene
unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Gastroenteritis, Rhinitis
- Thrombozytopenie
- Kopfschmerzen
- Blutungen
- Nausea
- Arthralgie
- Nierenfunktionsstörungen, akutes Nierenversagen,
Niereninsuffizienz