Verapamil ist chiral,
enthält also ein Stereozentrum. Es gibt somit
zwei Enantiomere, die (R)-Form [oben] und die (S)-Form
[unten]. Die Handelspräparate
enthalten den Arzneistoff als Racemat (1:1-Gemisch der
Enantiomere).
Verapamil,
ein
Calciumkanal-Blocker vom Verapamil (Phenylalkylamin)-Typ, hemmt den
Calciumeinstrom in die Herz- und Gefäßmuskelzelle.
In Folge
dessen kommt es am Herzen zu einem verminderten Sauerstoffbedarf und zu
einer Vasodilatation der Gefäße. Verapamil ist daher
bei
koronarer Herzkrankheit und Hypertonie indiziert.
Hinsichtlich supraventrikulärer tachykarder
Rhythmusstörungen
dient der Effekt auf den AV-Knoten der Wiederherstellung eines normalen
Sinusrhythmus.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine
Informationen zum
Wirkmechanismus der Calciumantagonisten finden sich hier.
Im
Gegensatz zu Nifedipin besitzt Verapamil einen ausgeprägten
Effekt
auf das kardiale Reizleitungssystem und wird als Klasse
IV-Antiarrhythmikum bezeichnet. Die Wirkung auf den AV-Knoten
(untergeordnet auch im Sinusknoten und in geschädigten
Myokardfasern) äußert sich in einer
Verlängerung der
Überleitungszeit durch Hemmung der
Permeabilitätssteigerung
für Calcium-Ionen während der Aufstrichphase des
Aktionspotentials. Die Refraktärzeit des AV-Knotens wird
verlängert. Im Zusammenhang damit kommt es zu einer
Verlängerung des PR-Intervalls im EKG (Empfindlichkeit mit
zunehmendem Lebensalter abnehmend). Bei supraventrikulären
tachykarden Rhythmusstörungen bewirkt Verapamil die
Wiederherstellung eines normalen Sinusrhythmus.
Im Bereich des Arbeitsmyokards kann es zu einem negativ inotropen
Effekt kommen, der bei intakter Kreislauf-Regulation und Herzfunktion
durch Barorezeptorenreflexe mehr oder weniger kompensiert wird.
Beim Menschen verursacht Verapamil infolge der Vasodilatation eine
Abnahme des totalen peripheren Widerstandes. Es kommt zu keiner
reflektorischen Zunahme des Herzminutenvolumens. Dementsprechend sinkt
der Blutdruck (Empfindlichkeit mit zunehmendem Lebensalter zunehmend).
Das S-Enantiomer besitzt eine mindestens 8fach stärkere
Wirksamkeit auf AV-Überleitung und myokardiale
Kontraktilität
als das R-Enantiomer.
Verapamil weist zudem eine lokalanästhetische Wirkung auf, die
der 1,6fachen Wirkung von Procain entspricht.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Verapamil
- Vorhofflimmern/Vorhofflattern bei gleichzeitigem Vorliegen eines
WPW-Syndroms (erhöhtes Risiko einer Kammer-Tachykardie)
- Herz/Kreislauf-Schock
- akuter Myokardinfarkt mit Komplikationen (Bradykardie, Hypotonie,
Linksherzinsuffizienz)
- ausgeprägte Reizleitungsstörungen wie z.B. SA- bzw.
AV-Block II. und Ill. Grades
- Sinusknoten-Syndrom
- manifeste Herzinsuffizienz
- 1. + 2. Trimenon der Schwangerschaft
- Stillzeit
- Alter <18 Jahre bzw. KG <50 kg (außer bei
Störungen der Herzschlagfolge)
parenterale Applikation zusätzlich:
- 3. Trimenon der Schwangerschaft
Indikation Angina pectoris nach Myokardinfarkt, zusätzlich:
- Zeitraum bis 7d nach dem Infarkt
Relative
Gegenanzeigen
- Bradykardie (<50/min)
- Hypotonie (<90 mm Hg systolisch)
- AV-Block I. Grades
- stark eingeschränkte Leberfunktion
- 3. Trimenon der Schwangerschaft
- Erkrankungen mit beeinträchtigter neuromuskulärer
Transmission (Myasthenia gravis, Lambert-Eaton Syndrom,
fortgeschrittene Duchenne Muskeldystrophie)
parenterale Anwendung zusätzlich:
- ventrikuläre Tachykardien mit breitem QRS-Komplex
(>0,12 sec)
- akute instabile Angina pectoris (Ausschluss eines Myokardinfarkts)
- Alter <1 Jahr (strenge Nutzen/Risiko-Abwägung)
Nebenwirkungen
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Sehr
häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10) - Übelkeit,
Völlegefühl, Obstipation
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100) - Müdigkeit, Nervosität
- Schwindel, Benommenheit, Neuropathien, Parästhesien, Tremor
- Entstehung einer Herzinsuffizienz bzw. Verschlimmerung einer
bestehenden Herzinsuffizienz, übermäßiger
Blutdruckabfall und/oder orthostatische Regulationsstörungen,
Sinusbradykardie, AV-Block I. Grades, Knöchelödeme,
Flush,
Hautrötung, Wärmegefühl
- allergische Hautreaktionen wie Erythem, Pruritus, Urtikaria,
makulopapulöse Exantheme, Erythromelalgie
- Kopfschmerzen
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000) - Verminderung der Glucose-Toleranz
- Palpitationen, Tachykardie, AV-Block II. oder III. Grades
- Bronchospasmus
- Tinnitus
- (wahrscheinlich allergisch bedingte) Hepatitis mit reversibler
Erhöhung der Leber-spezifischen Enzyme
- Impotenz
