Zolmitriptan ist ein selektiver
Serotonin-5HT1-Rezeptor-Agonist zur oralen und intranasalen Anwendung
und wird zur Akutbehandlung von Migränekopfschmerzen und
Cluster-Kopfschmerz eingesetzt.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der Triptane finden sich hier.
Zolmitriptan
ist
ein selektiver Agonist am 5-HT1B/1D-Rezeptor, der die
Gefäßkontraktion vermittelt. Die Substanz besitzt
eine hohe
Affinität zu menschlichen rekombinanten 5-HT1B- und
5-HT1D-Rezeptoren und eine mäßige Affinität
zu
5-HT1A-Rezeptoren. Zu anderen Subtypen des 5-HT-Rezeptors bzw.
adrenergen, histaminergen, muskarinergen oder dopaminergen Rezeptoren
besitzt Zolmitriptan weder eine signifikante Affinität noch
übt die Substanz eine pharmakologische Wirksamkeit auf sie aus.
Im Tiermodell verursacht die Verabreichung von Zolmitriptan eine
Vasokonstriktion im Versorgungsbereich der Arteria carotis.
Darüber hinaus legen tierexperimentelle Studien die Annahme
nahe,
dass Zolmitriptan die Aktivität des Trigeminusnervs sowohl
zentral
über die Hemmung der Kopfschmerzempfindung (ausgehend vom
trigeminovaskulären System über den Nucleus
trigeminus zu
höheren Zentren) als auch peripher durch die Hemmung der
Freisetzung der Neuropeptide CGRP (calcitonin gene related peptide),
VIP (vasoactive intestinal peptide) und Substanz P unterbindet (Hemmung
der neurogenen Entzündung).
Die Wirksamkeit von Zolmitriptan bei Migränekopfschmerz mit
oder
ohne Aura ist durch kontrollierte klinische Studien nachgewiesen und
nach direkt vergleichenden Untersuchungen der von Sumatriptan
äquivalent. Es zeigte sich eine Wirksamkeit sowohl auf den
Kopfschmerz als auch auf andere Symptome der Migräne wie
Übelkeit, Licht- und Geräuschempfindlichkeit.
Zolmitriptan ist bei Migräne mit und ohne Aura und bei mit der
Menstruation einhergehender Migräne gleichermaßen
wirksam.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Zolmitriptan
- mittelschwere und schwere Hypertonie, unzureichend eingestellte
leichte Hypertonie
- Myokardinfarkt in der Anamnese
- koronare Herzkrankheit in der Anamnese
- Symptome, die mit denen einer koronaren Herzkrankheit
übereinstimmen
- Koronarspasmen (Prinzmetal Angina) in der Anamnese
- arterielle Verschlusskrankheit in der Anamnese
- anamnestisch bekannter Schlaganfall
- transitorische ischämische Attacken
- Nierenfunktionsstörungen mit einer Kreatinin-Clearance
<15 ml/min
- hemiplegische Migräne, Basilarismigräne,
ophthalmoplegische Migräne oder Migräneprophylaxe
Relative Gegenanzeigen - schwere
Leberfunktionsstörungen
- Wolff-Parkinson-White- (WPW-)Syndrom oder
Herzrhythmusstörungen,
die mit anderen akzessorischen Leitungsbahnen im Zusammenhang stehen
- Risikofaktoren für eine ischämische Herzkrankheit
(z.B.
Rauchen, Hypertonie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus),
insbes.
bei postmenopausalen Frauen und Männern über 40
Jahre; hier
sollte zunächst eine Untersuchung auf eine bestehende
Herz-Kreislauf-Erkrankung erfolgen
- Epilepsie in der Anamnese oder Hirnschädigungen, die die
Konvulsionsschwelle herabsetzen
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Übelkeit; Mundtrockenheit
- Schwächegefühl; Schweregefühl in den
Gliedmaßen;
Engegefühl im Rachen und Halsbereich, den Gliedmaßen
und der
Brust
- Schwindel; Schläfrigkeit; Wärmeempfinden;
Parästhesien; Dysästhesien, Hyperästhesie
- Muskelschwäche; Myalgien
- intranasal zusätzlich: Störung des
Geschmacksempfindens, Beschwerden in der Nasenhöhle.
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Schweregefühl in der Brust und im Halsbereich;
Druckgefühl im Rachen-, Kiefer-, Hals- und Brustbereich
- Tachykardie; Palpitationen; leichter Blutdruckanstieg; ein
vorübergehender Anstieg des systemischen Blutdrucks wurde
selten
in Zusammenhang mit signifikanten Ereignissen gebracht.
Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Myokardinfarkt, Angina pectoris, Koronarspasmen
- Gastrointestinaltrakt: Ischämie oder Infarkt (z.B.
intestinale
Ischämie, intestinaler Infarkt, Milzinfarkt), die sich als
blutiger Durchfall oder Bauchschmerz äußern
können
- Polyurie, Störung der Miktionsfrequenz,
überhöhter Harndrang
