Zopiclon ist chiral, enthält
also ein
Stereozentrum. Es gibt somit zwei Enantiomere, die (R)-Form [links] und
die (S)-Form [rechts]. Die Handelspräparate enthalten den
Arzneistoff als Racemat (1:1-Gemisch der Enantiomere).
Zopiclon ist eine
Benzodiazepin-verwandte Substanz vom Cyclopyrrolon-Typ.
Zopiclon ist indiziert zur Kurzzeitbehandlung von
Schlafstörungen von klinisch bedeutsamem Schweregrad.
Wirkungsmechanismus
Die Hypnotika (Zaleplon,
Zopiclon, Zolpidem)
sind Substanzen, die ähnliche pharmakodynamische Eigenschaften
mit
z. T. quantitativen Unterschieden in den einzelnen
Wirkqualitäten
aufweisen wie die Benzodiazepine, ohne eine chemisch-strukturelle
Verwandtschaft zu den Benzodiazepinen zu besitzen.
Die Unterschiede im genauen Wirkspektrum sind auf den relativ
selektiven Agonismus an einem der Benzodiazepin-Rezeptor-Subtypen, dem
ω1-Rezeptor (α1-Untereinheit des
GABAA-Rezeptor-Chloridkanal-Komplexes) zurück zu
führen.
Die Bindung an den ω1-Subtyp, der überwiegend im
Kleinhirn
vorkommt, bewirkt in Folge einer Modulation der Öffnung des
Chlorid-Ionen-Kanals v. a. Sedation.
Es existieren Hinweise darauf, dass die Bindungsstelle der
Benzodiazepin-verwandten Substanzen von der der Benzodiazepine
abweicht, aber allosterisch mit ihr verknüpft ist.
In vitro konnte eine gegenseitige Verdrängung aus der
Rezeptorbindung zwischen den Benzodiazepin verwandten Substanzen und
Benzodiazepinen bzw. dem Benzodiazepin-Antagonisten Flumazenil
nachgewiesen werden.
Das von Benzodiazepin-verwandten Substanzen hervor gerufene EEG-Muster
unterscheidet sich von dem EEG-Muster nach Verabreichung von
Benzodiazepinen.
Klinisch wird die Schlaflatenz verkürzt und die Schlafdauer
verlängert. In therapeutischen Dosen werden die
physiologischen
Schlafparameter nicht oder nur unwesentlich beeinflusst. Es kommt zur
Verlängerung der REM-Latenz, die Gesamtdauer der REM-Phasen
ist
meist unverändert, während die Phasen 2-4 des
Non-REM-Schlafs
unverändert, verkürzt oder verlängert sein
können.
Höhere Dosen verkürzen die REM-Phasen.
Anders als Benzodiazepine greifen Benzodiazepin-verwandte Substanzen
(relative ω1-Selektivität) in geringerem
Maße am
ω2- (Lokalisation: Gehirn, Rückenmark) und
ω3-Rezeptor
(v. a. in der Peripherie, aber auch im Gehirn anzutreffen) an, was zu
geringer ausgeprägter Muskelrelaxation und Anxiolyse
führen
soll.
Trotzdem kann es zu Ataxien kommen, was zur Sturzgefährdung
vor
allem älterer Patienten und bei nächtlichem Aufstehen
beiträgt.
Zopiclon
ist eine Benzodiazepin-verwandte Substanz vom Cyclopyrrolon-Typ.
Zopiclon ist indiziert zur Kurzzeitbehandlung von
Schlafstörungen von klinisch bedeutsamem Schweregrad.
Rebound: Am zweiten Tag nach Beendigung einer Behandlung über
21 d
kam es bei gesunden Freiwilligen zu Absetzphänomenen, die am
4.
Tag nicht mehr berichtet wurden.
Veränderungen der Schilddrüsenhormone unter der
Anwendung von Zopiclon werden bei Menschen nicht beobachtet.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- Alter < 18 Jahre
- Überempfindlichkeit gegenüber Zopiclon,
Benzodiazepinen oder Benzodiazepin-ähnlichen Substanzen
- Myasthenia gravis
- schwere respiratorische Insuffizienz
- Schlafapnoe-Syndrom
- schwere Leberinsuffizienz
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen,
ohne Angabe der Häufigkeit
- häufig bis sehr häufig: bitterer Geschmack,
metallischer Nachgeschmack
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Schläfrigkeit während des folgenden Tages,
verminderte Aufmerksamkeit, Kopfschmerzen, Schwindel
- Magen-Darm-Störungen mit Übelkeit, Erbrechen
Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- emotionale Dämpfung, Verwirrtheit, Depression (Manifestation
einer vorbestehenden Erkrankung), paradoxe Reaktionen wie
Unruhezustände, Erregung, Reizzustände,
Aggressivität,
Wahnvorstellungen, Wutanfälle, Alpträume,
Schlafwandeln,
Halluzinationen, Psychosen, unangemessenes Verhalten u. a.
Verhaltensstörungen
- anterograde Amnesie (unter therapeutischer Dosierung, mit zunehmender
Dosis ansteigende Inzidenz, ggf. einher gehend mit unangemessenem
Verhalten), Verwirrtheit, Ataxie (v. a. zu Behandlungsbeginn,
normalerweise reversibel nach mehrmaliger Verabreichung), Benommenheit
- Doppeltsehen (v. a. zu Behandlungsbeginn, normalerweise reversibel
nach mehrmaliger Verabreichung)
- Mundtrockenheit
- Hautreaktionen einschließlich Urtikaria
- Muskelschwäche
- Müdigkeit
- leichte bis mittlere Erhöhung der Serum-Transaminasen
und/oder der alkalischen Phosphatase
